[发明专利]抗病毒化合物、治疗方法和分析法无效

专利信息
申请号: 200980156385.8 申请日: 2009-12-28
公开(公告)号: CN102307580A 公开(公告)日: 2012-01-04
发明(设计)人: 约瑟夫·A·马德里;威廉·西弗森;科琳·B·琼森;詹姆斯·W·诺厄;黛安娜·L·诺厄;陈希 申请(专利权)人: 南方研究所
主分类号: A61K31/505 分类号: A61K31/505
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 章蕾
地址: 美国亚*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 抗病毒 化合物 治疗 方法 分析
【权利要求书】:

1.一种由以下各式中的一者表示的化合物,

或其立体异构纯形式,或者其医药学上可接受的盐、其溶剂化物、其前药及其混合物;其中,

在式1a、1b和1c中:

A1到A4独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A1到A4中任一者为C时,所述原子经相应取代基R1到R4取代;

R1到R4独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;且

R5、R6和R7独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、氨基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;

在式2a、2b和2c中:

A4到A7独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A1到A4中任一者为C时,所述原子经相应取代基R4到R7取代;

R4到R7独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;且

R1、R2和R3独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;

在式3a、3b和3c中:

A1到A4独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A1到A4中任一者为C时,所述原子经相应取代基R1到R4取代;

R1到R4独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;

X和Y独立地选自由C、N、O和S组成的群组,条件是X或Y中至少一者不为C;

当X或Y是C或N时,所述原子经相应取代基R5到R6取代;

R5和R6当与C键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;

R5和R6当与N键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、氨基、单取代或二取代的氨基、烷硫基、羰基、烷基或芳基取代的羰基、羧基、烷氧羰基和氨基羰基;且

R7选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基、氨基以及单取代或二取代的氨基;

在式4a、4b和4c中:

A1到A4独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A1到A4中任一者为C时,所述原子经相应取代基R1到R4取代;

R1到R4独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;

X和Y独立地选自由C、N、O和S组成的群组,条件是X或Y中至少一者不为C;

当X或Y是C或N时,所述原子经相应取代基R5到R6取代;

R5和R6当与C键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;

R5和R6当与N键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、氨基、单取代或二取代的氨基、烷硫基、羰基、烷基或芳基取代的羰基、羧基、烷氧羰基和氨基羰基;且

R7选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基、氨基以及单取代或二取代的氨基;

在式5a、5b和5c中:

A3到A8独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A3到A8中任一者为C时,所述原子经相应取代基R3到R8取代;

R3到R8独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;

A1和A2独立地选自由C、N、O和S组成的群组,以使得当A1或A2为C或N时,所述原子经相应取代基R1到R2取代;

R1和R2当与C键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;

R1和R2当与N键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、氨基、单取代或二取代的氨基、烷硫基、羰基和烷基或芳基取代的羰基、羧基、烷氧羰基和氨基羰基;且

R9选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;且

在式6a、6b和6c中:

A3到A8独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A3到A8中任一者为C时,所述原子经相应取代基R3到R8取代;

R3到R8独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;

A1和A2独立地选自由C、N、O和S组成的群组,以使得当A1或A2为C或N时,所述原子经相应取代基R1到R2取代;

R1和R2当与C键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;

R1和R2当与N键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、氨基、单取代或二取代的氨基、烷硫基、羰基、烷基或芳基取代的羰基、羧基、烷氧羰基和氨基羰基;且

R9选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基。

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