[发明专利]抗病毒化合物、治疗方法和分析法无效
申请号: | 200980156385.8 | 申请日: | 2009-12-28 |
公开(公告)号: | CN102307580A | 公开(公告)日: | 2012-01-04 |
发明(设计)人: | 约瑟夫·A·马德里;威廉·西弗森;科琳·B·琼森;詹姆斯·W·诺厄;黛安娜·L·诺厄;陈希 | 申请(专利权)人: | 南方研究所 |
主分类号: | A61K31/505 | 分类号: | A61K31/505 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 章蕾 |
地址: | 美国亚*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗病毒 化合物 治疗 方法 分析 | ||
1.一种由以下各式中的一者表示的化合物,
或其立体异构纯形式,或者其医药学上可接受的盐、其溶剂化物、其前药及其混合物;其中,
在式1a、1b和1c中:
A1到A4独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A1到A4中任一者为C时,所述原子经相应取代基R1到R4取代;
R1到R4独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;且
R5、R6和R7独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、氨基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;
在式2a、2b和2c中:
A4到A7独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A1到A4中任一者为C时,所述原子经相应取代基R4到R7取代;
R4到R7独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;且
R1、R2和R3独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;
在式3a、3b和3c中:
A1到A4独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A1到A4中任一者为C时,所述原子经相应取代基R1到R4取代;
R1到R4独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;
X和Y独立地选自由C、N、O和S组成的群组,条件是X或Y中至少一者不为C;
当X或Y是C或N时,所述原子经相应取代基R5到R6取代;
R5和R6当与C键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;
R5和R6当与N键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、氨基、单取代或二取代的氨基、烷硫基、羰基、烷基或芳基取代的羰基、羧基、烷氧羰基和氨基羰基;且
R7选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基、氨基以及单取代或二取代的氨基;
在式4a、4b和4c中:
A1到A4独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A1到A4中任一者为C时,所述原子经相应取代基R1到R4取代;
R1到R4独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;
X和Y独立地选自由C、N、O和S组成的群组,条件是X或Y中至少一者不为C;
当X或Y是C或N时,所述原子经相应取代基R5到R6取代;
R5和R6当与C键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;
R5和R6当与N键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、氨基、单取代或二取代的氨基、烷硫基、羰基、烷基或芳基取代的羰基、羧基、烷氧羰基和氨基羰基;且
R7选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基、氨基以及单取代或二取代的氨基;
在式5a、5b和5c中:
A3到A8独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A3到A8中任一者为C时,所述原子经相应取代基R3到R8取代;
R3到R8独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;
A1和A2独立地选自由C、N、O和S组成的群组,以使得当A1或A2为C或N时,所述原子经相应取代基R1到R2取代;
R1和R2当与C键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;
R1和R2当与N键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、氨基、单取代或二取代的氨基、烷硫基、羰基和烷基或芳基取代的羰基、羧基、烷氧羰基和氨基羰基;且
R9选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;且
在式6a、6b和6c中:
A3到A8独立地选自由C和N组成的群组,以使得当A3到A8中任一者为C时,所述原子经相应取代基R3到R8取代;
R3到R8独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;
A1和A2独立地选自由C、N、O和S组成的群组,以使得当A1或A2为C或N时,所述原子经相应取代基R1到R2取代;
R1和R2当与C键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基;
R1和R2当与N键结时独立地选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、氨基、单取代或二取代的氨基、烷硫基、羰基、烷基或芳基取代的羰基、羧基、烷氧羰基和氨基羰基;且
R9选自由以下组成的群组:氢、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳基烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的杂芳基、羟基、烷氧基、羰氧基、卤素、叠氮基、氰基、硝基、烷硫基、羧基和相应的酯、羧酰胺基和氨基,以及单取代或二取代的氨基。
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