[发明专利]用于给药的组合物

权利要求书

1.一种组合物，包括：

a)治疗有效量的5-HT受体激动剂；以及

b)烷基糖类。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述5-HT激动剂为舒马曲坦、那拉曲坦、利扎曲坦、依立曲坦、夫罗曲坦、阿莫曲坦、佐米曲坦、其盐、或其结合。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述烷基糖类的浓度大约为0.05％至2％。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述烷基糖类的浓度大约为0.1％至0.25％。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述烷基糖类具有包括10至16个碳原子的烷基链。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述烷基糖类为十一烷基-β-D-麦芽糖苷、十二烷基-β-D-麦芽糖苷、十三烷基-β-D-麦芽糖苷、十四烷基-β-D-麦芽糖苷、蔗糖单十二烷酸酯、或其结合。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物被配制用于经由口、眼、鼻内、鼻泪、吸入、肺、舌下、颊或CSF递送途径，施用入对象的循环系统。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述组合物被配制用于鼻内递送。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述烷基糖苷具有小于大约1mM的临界胶束浓度(CMC)。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述烷基糖苷具有小于大约0.5mM的CMC。

11.根据权利要求1所述的组合物，其进一步包括乙二胺四乙酸(EDTA)或其盐。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述EDTA具有按重量计大约为0.01％至2％的浓度。

13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物具有大约为7.0或更小的pH。

14.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物提供人大约30分钟或更少的所述5-HT激动剂的Tmax。

15.根据权利要求1所述的组合物，其中与在缺少所述烷基糖类的情况下提供的5-HT激动剂的AUC 0-1hr相比，所述组合物提供大约1.3倍、1.5倍或更多的相应的AUC 0-1hr。

16.根据权利要求1所述的组合物，其中与在缺少所述烷基糖类的情况下提供的5-HT激动剂的Cmax相比，所述组合物提供大约1.3倍或更多的相应的Cmax。

17.根据权利要求1所述的组合物，其中与给药后大约60分钟的时间点的所述5-HT激动剂的血浆或血浓度相比，所述组合物提供在向人给药后大约10-15分钟的时间点，至少大约1.3倍、1.5倍或更高的所述5-HT激动剂的血浆或血浓度。

18.根据权利要求1所述的组合物，其中与给药后大约60分钟的时间点的所述5-HT激动剂的血浆或血浓度相比，所述组合物提供在向人给药后小于大约20分钟的时间点，至少大约1.3倍、1.5倍或更高的所述5-HT激动剂的最大血浆或血浓度。

19.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物提供向人给药后小于大约20分钟内血浆或血中所述5-HT激动剂的Cmax，其中所述烷基糖类的浓度为0.05％-0.2％。

20.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物提供向人给药后小于大约20分钟内血浆或血中所述5-HT激动剂的Cmax，以及在60分钟至少大约0.25倍Cmax的持续5-HT激动剂浓度。

21.根据权利要求1所述的组合物，其中所述5-HT受体激动剂为舒马曲坦，并且所述组合物被配制用于鼻内给药。

22.根据权利要求21所述的组合物，其中所述组合物具有与IMITREX注射剂相比至少大约17％的生物利用率和大约10ng·hr/mL或更多的AUC0-1hr。

23.根据权利要求21所述的组合物，其中所述组合物具有与IMITREX鼻喷剂相比至少大约120％的生物利用率和大约10ng·hr/mL或更多的AUC0-1hr。

24.根据权利要求21所述的组合物，其中所述组合物具有大于15ng/mL的Cmax。