[发明专利]β-抑制蛋白效应器和组合物以及其应用方法

权利要求书

1.组合物，所述组合物包含选自由下列各项组成的组的肽或模拟肽：

a)包括下列序列的肽或模拟肽：

Xx-Yy-Val-Ww-Zz-Aa-Bb-Cc，

其中Xx选自由无氨基酸、肌氨酸、N-甲基-L-丙氨酸、N-甲基-D-丙氨酸、N，N-二甲基甘氨酸、L-天冬氨酸、D-天冬氨酸、L-谷氨酸、D-谷氨酸、N-甲基-L-天冬氨酸、N-甲基-L-谷氨酸、吡咯烷-1-基乙酸和吗啉-4-基乙酸组成的组；

Yy选自由L-精氨酸和L-赖氨酸组成的组；

Ww选自由L-异亮氨酸、甘氨酸、L-酪氨酸、O-甲基-L-酪氨酸、L-缬氨酸、L-苯丙氨酸、3-羟基-L-酪氨酸、2，6-二甲基-L-酪氨酸、3-氟-L-酪氨酸、4-氟苯基-L-丙氨酸、2，6-二氟-L-酪氨酸、3-硝基-L-酪氨酸、3，5-二硝基-L-酪氨酸、3，5-二溴-L-酪氨酸、3-氯-L-酪氨酸、O-烯丙基-L-酪氨酸和3，5-二碘-L-酪氨酸组成的组；

Zz选自由L-异亮氨酸、L-缬氨酸、L-酪氨酸、L-谷氨酸、L-苯丙氨酸、L-组氨酸、L-赖氨酸、L-精氨酸、O-甲基-L-苏氨酸、D-丙氨酸、和L-正缬氨酸组成的组；

Aa选自由L-组氨酸、L-组氨酸-酰胺和L-赖氨酸组成的组；

Bb选自由L-脯氨酸、L-脯氨酸-酰胺、D-脯氨酸、和D-脯氨酸-酰胺组成的组；和

Cc选自由无氨基酸、L-异亮氨酸、L-异亮氨酸-酰胺、甘氨酸、甘氨酸-酰胺、L-丙氨酸、L-丙氨酸-酰胺、D-丙氨酸、D-苯丙氨酸、L-正缬氨酸组成的组；

条件是当Xx是L-天冬氨酸时，Cc不是L-苯丙氨酸；当Xx是肌氨酸时，Cc不是L-异亮氨酸；当Ww是甘氨酸时，Cc不是甘氨酸；当Xx是肌氨酸，和Zz是L-缬氨酸时，Cc不是L-丙氨酸；并且当Xx是肌氨酸，Ww是L-酪氨酸，且Zz是L-异亮氨酸时，Cc不是L-丙氨酸；

b)肽或模拟肽，其中当所述肽或模拟肽的序列的成员在(a)中所述的序列中出现时，所述成员保持其相对位置，其中在(a)中所述的一个或多个氨基酸或氨基酸类似物之间插入1-3个氨基酸或氨基酸类似物的间隔区，并且其中所述肽或模拟肽的总长度为6-25个氨基酸和/或氨基酸类似物；和

c)与(a)中所述的肽或模拟肽至少70％相同的肽或模拟肽。

2.组合物，所述组合物包含选自由下列各项组成的组的肽或模拟肽：

a)包括下列序列的肽或模拟肽：

Xx-Arg-Val-Ww-Zz-His-Pro-Cc，

其中Xx选自由肌氨酸、N-甲基-L-丙氨酸、N-甲基-D-丙氨酸、N，N-二甲基甘氨酸、L-天冬氨酸、D-天冬氨酸、L-谷氨酸、D-谷氨酸、N-甲基-L-天冬氨酸、N-甲基-L-谷氨酸、吡咯烷-1-基乙酸、和吗啉-4-基乙酸组成的组；

Ww选自由L-异亮氨酸、甘氨酸、L-酪氨酸、O-甲基-L-酪氨酸、L-缬氨酸、L-苯丙氨酸、3-羟基-L-酪氨酸、2，6-二甲基-L-酪氨酸、3-氟-L-酪氨酸、4-氟苯基-L-丙氨酸、2，6-二氟-L-酪氨酸、3-硝基-L-酪氨酸、3，5-二硝基-L-酪氨酸、3，5-二溴-L-酪氨酸、3-氯-L-酪氨酸、O-烯丙基-L-酪氨酸、和3，5-二碘-L-酪氨酸组成的组；

Zz选自由L-异亮氨酸、L-缬氨酸、L-酪氨酸、L-谷氨酸、L-苯丙氨酸、L-组氨酸、L-赖氨酸、L-精氨酸、O-甲基-L-苏氨酸、D-丙氨酸、和L-正缬氨酸组成的组；和

Cc选自由L-异亮氨酸、L-异亮氨酸-酰胺、甘氨酸、甘氨酸-酰胺、L-丙氨酸、L-丙氨酸-酰胺、D-丙氨酸、D-苯丙氨酸、和L-正缬氨酸组成的组；

条件是当Xx是L-天冬氨酸时，Cc不是L-苯丙氨酸；当Xx是肌氨酸时，Cc不是L-异亮氨酸；当Ww是甘氨酸时，Cc不是甘氨酸；当Xx是肌氨酸，且Zz是L-缬氨酸时，Cc不是L-丙氨酸；并且当Xx是肌氨酸，Ww是L-酪氨酸，且Zz是L-异亮氨酸时，Cc不是L-丙氨酸；

b)肽或模拟肽，其中当所述肽或模拟肽的序列的成员在(a)中所述的序列中出现时，所述成员保持其相对位置，其中在(a)中所述的一个或多个氨基酸或氨基酸类似物之间插入1-3个氨基酸或氨基酸类似物的间隔区，并且其中所述肽或模拟肽的总长度为8-25个氨基酸和/或氨基酸类似物；和

c)与(a)中所述的肽或模拟肽至少70％相同的肽或模拟肽。