[发明专利]化合物及其用于治疗炎症和调节免疫应答的用途有效

专利信息
申请号: 200980158058.6 申请日: 2009-12-28
公开(公告)号: CN102348668A 公开(公告)日: 2012-02-08
发明(设计)人: A·S·刘;L·H·C·杨;C·C·S·戚;C·B·J·李 申请(专利权)人: 培力(香港)健康产品有限公司;港大科桥有限公司
主分类号: C07C39/21 分类号: C07C39/21;C07C43/215;A61K31/05;A61K31/09;A61P35/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;胡洪慧
地址: 中国*** 国省代码: 中国香港;81
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摘要:
搜索关键词: 化合物 及其 用于 治疗 炎症 调节 免疫 应答 用途
【权利要求书】:

1.一种具有下式的分离的化合物:

其中,

R1是烷基;

R2是H或烷基;

R3、R4和R5独立地是-H、酰基、卤素、卤代烷基、氨基、烷基氨基、羟基、烷基、羟基烷基或-COOH;

R6是-O或-NH;

R7是-H、烷基、烷氧基、羟基烷基、羟基或卤素;

R8、R9和R12独立地是-H、酰基、卤素、氨基、烷基氨基、羟基、烷基、羟基烷基或-COOH;

R10是H或烷基;并且

R11是H或烷基。

2.权利要求1的化合物,其中所述化合物来自植物。

3.权利要求1的化合物,其中所述植物选自总状升麻(Cimicifuga racemosa)、升麻(Cimicifuga foetida)和大三叶升麻(Cimicifuga heracleifolia)。

4.权利要求1的化合物,其中R2是H,R3是H,R4是H。

5.权利要求1的化合物,其中R1是甲基基团。

6.权利要求1的化合物,其中所述化合物调节哺乳动物的免疫活性。

7.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有炎症活性。

8.权利要求1的化合物,其中所述化合物抑制TNF-α的诱导。

9.权利要求8的化合物,其中所述化合物抑制LPS诱导的TNF-α产生达至少50%。

10.权利要求1的化合物,其中所述化合物基本上是纯的。

11.一种药物组合物,包含具有下式的分离的化合物:

其中,

R1是烷基;

R2是H或烷基;

R3、R4和R5独立地是-H、酰基、卤素、卤代烷基、氨基、烷基氨基、羟基、烷基、羟基烷基或-COOH;

R6是-O或-NH;

R7是-H、烷基、烷氧基、羟基烷基、羟基或卤素;

R8、R9和R12独立地是-H、酰基、卤素、氨基、烷基氨基、羟基、烷基、羟基烷基或-COOH;

R10是H或烷基;并且

R11是H或烷基,

其中所述组合物还包含可药用载体。

12.权利要求11的药物组合物,其中所述化合物来自植物。

13.权利要求11的药物组合物,其中R2是H,R3是H,R4是H。

14.权利要求13的药物组合物,其中R1是甲基基团。

15.权利要求11的药物化合物,其中所述组合物调节免疫活性。

16.权利要求11的药物组合物,其中所述组合物减少炎症。

17.权利要求11的药物组合物,其中所述组合物抑制TNF-α诱导。

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