[发明专利]采用含有中性乙烯基聚合物和赋形剂的包衣的具有耐乙醇影响的控释药物组合物

权利要求书

1.控释药物组合物，其包含

含有药物活性成分的芯，

其中所述芯被赋予耐乙醇性的包衣层包衣，所述耐乙醇性的包衣层在添加有40％(v/v)乙醇的根据USP的缓冲介质中于pH 1.2和/或于pH 6.8的体外条件下具有赋予药物活性成分释放特征耐乙醇影响的效果，

其中耐乙醇的影响表示与无乙醇的相同介质中所确定的释放特征相比，在含有40％乙醇的介质的影响下的释放特征加速不超过20％且延缓不超过20％，

其中赋予耐乙醇性的包衣层包含至少70重量％的聚合物部分a)和赋形剂部分b)的混合物，其中

所述聚合物部分a)由水不溶性、基本中性的乙烯基聚合物或共聚物组成和

赋形剂部分b)由如下赋形剂组成：

b1)100至250重量％的非多孔型惰性润滑剂，

b2)1至35重量％的纤维素化合物，

b 3)0.1至25重量％的乳化剂和附加或可替代于b 3)的，

b4)0.1至30重量％的增塑剂

其中赋形剂部分b)的赋形剂分别基于聚合物部分a)的干重计算。

2.根据权利要求1的控释药物组合物，其特征在于所述含有药物活性成分的芯是无包衣的丸粒。

3.根据权利要求2的控释药物组合物，其特征在于所述芯包含在其上活性成分结合于粘合剂中的中性载体丸粒。

4.根据权利要求2的控释药物组合物，其特征在于所述芯包含在其中结合活性成分的聚合物基质。

5.根据权利要求2的控释药物组合物，其特征在于所述芯包含由结晶化的活性成分组成的丸粒。

6.根据权利要求1的控释药物组合物，其特征在于所述含有药物活性成分的芯是包衣丸粒。

7.根据权利要求6的控释药物组合物，其特征在于所述包衣丸粒是持续释放的药物配制剂。

8.根据权利要求6的控释药物组合物，其特征在于所述包衣丸粒是肠包衣药物配制剂。

9.根据一项或多项权利要求1至8的控释药物组合物，其特征在于所述赋予耐乙醇性的包衣层包含直至20重量％的不同于聚合物部分a)的聚合物和不同于赋形剂部分b)的赋形剂的其它药物赋形剂。

10.根据一项或多项权利要求1至9的控释药物组合物，其特征在于所述水不溶性、基本中性的乙烯基聚合物或共聚物是由多于95直至100重量％丙烯酸或甲基丙烯酸的C₁-至C₄-烷基酯和少于5重量％的丙烯酸或甲基丙烯酸的自由基聚合单元构成的共聚物。

11.根据一项或多项权利要求1至9的控释药物组合物，其特征在于所述水不溶性基本中性聚合物或共聚物是聚乙酸乙烯酯类型聚合物或聚乙酸乙烯酯类型共聚物。

12.根据一项或多项权利要求1至11的控释药物组合物，其特征在于所述非多孔型惰性润滑剂是层化的硅土组分、颜料或硬脂酸盐化合物。

13.根据权利要求12的控释药物组合物，其特征在于所述非多孔型惰性润滑剂是滑石。

14.根据权利要求12的控释药物组合物，其特征在于所述非多孔型惰性润滑剂是Ca-或Mg-硬脂酸盐。

15.根据一项或多项权利要求1至14的控释药物组合物，其特征在于所述纤维素化合物是水溶性纤维素衍生物。

16.根据权利要求15的控释药物组合物，其特征在于所述中性纤维素化合物是羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、钠-羧甲基纤维素或甲基纤维素。

17.根据一项或多项权利要求1至16的控释药物组合物，其特征在于所述乳化剂是非离子型乳化剂。

18.根据权利要求17的控释药物组合物，其特征在于所述清洁剂是失水山梨糖醇酯或失水山梨糖醇醚的聚氧化乙烯衍生物。

19.根据权利要求17或18的控释药物组合物，其特征在于所述清洁剂是聚乙氧基失水山梨糖醇单油酸酯。

20.根据一项或多项权利要求1至19的控释药物组合物，其特征在于所述药物活性成分具有分类为微溶的在乙醇中的溶解性。