[发明专利]地瑞那韦的多晶型物无效
| 申请号： | 200980163070.6 | 申请日： | 2009-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN102686594A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 班迪·帕塔萨拉迪·雷迪;库拉·拉特纳卡拉·雷迪;达萨里·穆拉利达哈尔·雷迪;拉波鲁·拉吉·雷迪;凯西萨迪·苏巴诗·钱德尔·雷迪;班迪·瓦莫西·克里尚 | 申请（专利权）人： | 熙德隆研究基金会 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 黄威;王智 |
| 地址： | 印度安*** | 国省代码： | 印度;IN |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多晶 | ||
1.地瑞那韦C5-C8醇溶剂化物。
2.制备如在权利要求1中限定的地瑞那韦C5-C8醇溶剂化物的方法，其包括从地瑞那韦在C5-C8醇溶剂的溶液中结晶地瑞那韦C5-C8醇溶剂化物。
3.根据权利要求1所述的溶剂化物，其中地瑞那韦与C5-C8醇溶剂的比例范围在1:0.3和1:1.3之间。
4.根据权利要求3所述的溶剂化物，其中地瑞那韦与C5-C8醇溶剂的比例约为1:1。
5.根据权利要求2所述的方法，其中C5-C8醇溶剂选自2-甲基-2-丁醇或正戊醇。
6.制备地瑞那韦无定形的方法，其包括：
a)在溶剂中溶解地瑞那韦；
b)从步骤(a)中得到的溶液中去除溶剂，以得到残留物；
c)用脂族溶剂或芳族溶剂使步骤(b)中得到的残留物淤浆化；和
d)分离地瑞那韦无定形。
7.根据权利要求6所述的方法，其中在步骤(a)中使用的地瑞那韦是溶剂化、或水合、或无水形式的地瑞那韦。
8.根据权利要求7所述的方法，其中在步骤(a)中使用的地瑞那韦是地瑞那韦C5-C8醇溶剂化物，诸如2-甲基-2-丁醇溶剂化物或正戊醇溶剂化物。
9.根据权利要求6所述的方法，步骤(a)中使用的溶剂是选自以下的溶剂或溶剂混合物：二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿和乙酸乙酯。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述溶剂是二氯甲烷。
11.根据权利要求6所述的方法，其中步骤(c)中使用的脂族溶剂或芳族溶剂是选自以下的溶剂或溶剂混合物：环己烷、己烷、正庚烷、甲苯或二甲苯。
12.根据权利要求11所述的方法,其中所述脂族溶剂是环己烷。
13.药物组合物，其包括地瑞那韦无定形和药学上可接受的赋形剂。
14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中所述药物组合物以固体剂型使用。
15.根据权利要求14所述的药物组合物，其中口服的固体剂型是胶囊、片剂、丸剂、粉剂和颗粒剂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于熙德隆研究基金会，未经熙德隆研究基金会许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200980163070.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：换刀装置
- 下一篇：断路器真空度在线检测方法和装置及电位信息捕获传感器
