[发明专利]治疗精神分裂症及神经功能损伤用的石杉碱甲制剂及其制造方法

权利要求书

1.治疗精神分裂症及神经功能损伤用的石杉碱甲制剂及其制造方法：其特征在于将1重量份石杉碱甲与100至400重量份溶剂经溶解成稳定的成盐溶液，然后按以下步骤：

A.通过分散喷加的方法加入300至1000重量份基质中，混合搅拌均匀，按直接压片法加润滑剂，压片，干燥即得石杉碱甲片/口崩片。

B.通过分散喷加的方法加入300至1000重量份基质中，混合搅拌均匀，加入适量粘合剂，湿法制粒，干燥，加润滑剂，混合均匀，压片，干燥即得石杉碱甲片/口崩片。

C.通过分散喷加的方法加入300至1000重量份基质中，混合搅拌均匀，直接进胶囊填充机填充，制成石杉碱甲胶囊。

D.通过制备固体分散物的方法加入100至500重量份熔融的基质中，冷却，粉碎，制成固体分散物，再加入100至300重量份基质中搅拌均匀，加润滑剂，混合均匀，压片，干燥即得石杉碱甲片/口崩片。

E.通过制备固体分散物的方法加入100至500重量份熔融的基质中，冷却，粉碎，制成固体分散物，再加入100至300重量份基质中搅拌均匀，进入胶囊填充机填充，制成石杉碱甲胶囊。

2.根据权利要求1所述的石杉碱甲，其分子式为C₁₅H₁₈N₂O，分子量为242.32。石杉碱甲具有很强的抑制胆碱酯酶活性并对真性乙酰胆碱酯酶具有较强的选择性抑制药理作用。石杉碱甲还具有提高胆碱能神经元功能保护神经元细胞对抗β淀粉样肽产生的氧化应激毒性及诱发细胞凋亡作用，对改善认知、记忆及行为作用明显，并对患者有提高学习、记忆效率的功能。临床试验证明石杉碱甲对治疗精神分裂症有显著效果，对脑出血中的炎症及脑缺血损伤的炎症的治疗有效。

3.根据权利要求1所述的溶剂包括但不限于稀盐酸、乙醇、丙酮、甘油、丙二醇等。

4.根据权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、硬脂酸聚烃氧(40)酯、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(HEC)、羟丙基纤维素钠(HPC-Na)、交联羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯80、枸橼酸、木糖醇、山梨醇、甘露醇、玉米淀粉、糊精、微晶纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁、明胶，阿拉伯胶，海藻酸。及阿司巴甜和香精。

5.根据权利要求1所述的石杉碱甲片/口崩片/胶囊制剂，其特征在于辅料与石杉碱甲的重量之比为300∶1-1000∶1。其中制剂中以石杉碱甲的含量计算为30-300μg/片/颗。

6.根据权利要求1-4所述的石杉碱甲片/口崩片/胶囊制剂，其特征在于溶剂与石杉碱甲的重量比之为100∶1-400∶1。

7.根据权利要求1-4所述的石杉碱甲片/口崩片/胶囊等制剂，其特征在于石杉碱甲固体分散物是将石杉碱甲通过加适量溶剂溶解，形成稳定的成盐溶液后，加入熔融的基质中，搅拌均匀冷却，粉碎，制成均匀的固体分散物。

8.权利要求1-5所述的石杉碱甲片/口崩片/胶囊的制备方法，本发明的石杉碱甲制剂也可与包括但不限于氯氮平、奥氮平等在内的药物结合制成复方石杉碱甲片/口崩片/胶囊等制剂，以提高用药效果和依从性。