[发明专利]一种吡拉西坦口腔崩解片

说明书

一、技术领域

本发明涉及一种治疗老年痴呆的口服药物制剂，特别是涉及一种可迅速崩解、释放和口感好的吡拉西坦口腔崩解片。

二、背景技术

吡拉西坦为脑代谢改善药，属于r氨基丁酸的环形衍生物，能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤，对缺氧所致的逆行性健望有改进作用，可以增强记忆，提高学习能力。临床上用于治疗老年痴呆，是治疗老年痴呆的一线药物。

老龄化趋势让老年性痴呆患者数量增多，我国将进入老龄社会，同时伴随着一个不可忽视的问题——老年痴呆症的发病率在逐年增高。

调查发现：我国北方患老年痴呆的平均年龄为75、76岁，65岁以上人群中患老年痴呆的比率达17％以上。

老年痴呆患者的日常生活能力下降，他们不认识配偶、子女，穿衣、吃饭、大小便均不能自理，特别是服药不便；有的还有幻听幻觉，给自己和周围的人带来无尽的痛苦和烦恼。老年痴呆病人的平均生存期为5.5年，老年痴呆症继心血管病、脑血管病和癌症之后，成了老人健康的“第四大杀手”。

目前在国外已上市的吡拉西坦制剂有普通口服制剂和注射剂两种剂型。但是，许多老年痴呆患者均有服药困难的问题，所以普通片剂型对于服药困难的患者来说使用十分不方便。注射剂需要医护人员进行注射，患者在家使用不便。口腔崩解片可以不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可迅速吸收起效。与普通片剂相比，口腔崩解片具有以下优点：①吸收快、生物利用度高。②服用方便：口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。尤其适用于服药不便的老年痴呆患者。③肠道残留少，副作用低药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积分布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。④避免肝脏的首过效应：由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收，因而起效快、首过效应小。

口腔崩解片借助其独特的特点而发展迅速，成为片剂开发的重点。口腔崩解片适用于老年人和儿童口服用药，尤其对于吞咽困难的病人而言更具相当的使用优势，从而为提高病人的生活质量找到了一种解决的办法。

三、发明内容

本发明的目的在于提供一种服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快的吡拉西坦口腔崩解片及其制备方法。

本发明的目的可以通过如下措施实现：

吡拉西坦口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于主药和辅料按下述重量百分比配制而成：主药15％-33％，辅料67％-85％。

本发明所述的主药为吡拉西坦，分子式：C₆H₁₀N₂O₂，分子量：140.16。

本发明所述的主药和辅料按下述重量百分比配制而成：

a.吡拉西坦              15-33％

b.微晶纤维素            10-30％

c.甘露醇                20-55％

d.乳糖                  10-25％

e.无水柠檬酸            0.5-1.0％

f.交联聚乙烯吡咯烷酮    3-10％

g.甜蜜素                0.75-2％

h.薄荷醇                0.1-1％

i.微粉硅胶              0.5-2.5％

j.硬脂酸镁              0.2-0.9％

其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，其中微晶纤维素还兼有润滑和崩解作用，无水柠檬酸、甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，微粉硅胶为助流剂，硬脂酸镁用作润滑剂。

2.根据权利要求1所述的吡拉西坦口腔崩解片的制备方法，包括原料粉碎、称量混合、压片工序。其特征在于，包括以下具体工艺步骤：

步骤1：将吡拉西坦及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；

步骤2：按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均匀；步骤3：将步骤2均匀混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。

本发明的优点在于：

(1)本发明配方合理，各辅料价廉易得，与主药相容性好，制备工艺简单，适用于大规模工业化生产；