[发明专利]131I-促甲状腺激素的制备及其应用

权利要求书

1.促甲状腺激素的碘标记物¹³¹I-促甲状腺激素，简称为¹³¹I-TSH，其特征是在促甲状腺激素蛋白分子的酪氨酸残基中引入治疗用放射性碘¹³¹I。

2.如权利要求1所述的¹³¹I-促甲状腺激素的制备方法，其特征是用氯胺-T法、过氧化物氧化法或Iodogen法进行放射性碘标记，包括如下步骤：

(1)将促甲状腺激素在0.2mol/L pH 7.4PBS体系中与适量Na¹³¹I及氧化剂在室温下振荡反应一定时间；

所述Na¹³¹I用量为5μg促甲状腺激素与0.5-2.0mCi的Na¹³¹I反应；所述氧化剂选用20μL 1mg/mL氯胺-T、20μL3％双氧水或2μg Iodogen中的一种；所述反应时间对于氯胺-T法为30-60秒，对于过氧化物氧化法或Iodogen法则为10-25分钟；

(2)加入过量还原剂以终止上述氧化反应；

所述还原剂选用偏重亚硫酸钠或硫代硫酸钠中的一种；

(3)将上述反应液加样至经50mmol/L pH 7.4含0.5％BSA的PBS平衡和饱和的PD-10柱，以1mL/管分步收集，取蛋白峰。

3.如权利要求1所述的¹³¹I-促甲状腺激素的应用，其特征是在制备放射性碘治疗低/失分化甲状腺癌药物中的应用，¹³¹I-TSH在体内主要通过肝代谢、肾排泄；甲状腺中¹³¹I-TSH的％ID/g在4小时内无明显下降；其“甲状腺/肌”比值达30倍以上，显著浓聚在已被碘液封闭的甲状腺中，¹³¹I-TSH使甲状腺癌细胞对放射性碘的摄取增加，使得低/失分化的甲状腺癌能选用放射性¹³¹碘进行治疗；

所述％ID/g为每克组织百分注射剂量率；“甲状腺/肌”比值为各时相下甲状腺与肌肉的％ID/g的比值；碘液封闭为在实验前10分钟在实验小鼠口腔中滴注200μL 1％Lugol氏碘液，以封闭甲状腺组织对游离碘的摄取。