[发明专利]一种制备胞苷及其类似物重要中间体的方法

权利要求书

1.本专利涉及胞苷及其类似物的重要中间体即化合物I的合成方法。其特征在于：式II化合物与式III化合物在有机溶剂中，由碱金属卤化物催化，在一定温度下反应得到式I化合物。

其中，化合物II是一种糖类衍生物，所述的P可以是H，也可以是OR₁。当P为H时，化合物II为脱氧核糖衍生物，当P为OR₁时，化合物II为核糖衍生物；

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R₁，R₂，R₃为羟基保护基，R₁，R₂，R₃分别独立的选自C1-C4烷烃酰基，芳基甲酰基或取代的芳基甲酰基，R₁，R₂，R₃可以分别为乙酰基、苯甲酰基、对甲苯甲酰基、对硝基苯甲酰基，联苯甲酰基或苯基上有卤素(氟、氯、溴、碘)取代的苯甲酰基；

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述的L选自卤素，C1-C4烷烃酰基，C1-C4烷烃磺酰氧基，芳基磺酰氧基，取代的烷基磺酰氧基或取代的芳基磺酰氧基；

4.根据权利要求1所述的方法，R₄为硅基保护基，其特征在于，R₄可以是三甲基硅烷基、异丙基二甲基硅烷基、甲基二异丙基硅烷基、三异丙基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基；

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，L可以是氯、溴、碘、乙酰氧基、甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、苯甲磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基、对硝基苯磺酰氧基；

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：一定摩尔比的式II化合物与式III化合物在有机溶剂中，由一定摩尔比于式II化合物的碱金属卤化物催化，在一定温度下反应一段时间得到式I化合物；

7.根据权利要求6所述的方法，其中，所述的有机溶剂可选自卤代烷烃、取代苯、醚类、腈类，优选地在1，2-二氯乙烷、1，1，2-三氯乙烷、1，2，2-三氯乙烷、乙腈、苯甲腈、丙腈、对甲基苯甲腈、甲苯、二甲苯、对二甲苯、苯甲醚、二苯醚、或取代二苯醚等的一种或它们两种以上的混合物；

8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述的碱金属卤化物选自氟化钾、氟化钠、溴化锂、碘化锂、碘化钾、碘化钠、溴化钠、溴化钾、氯化铯、溴化铯、碘化铯；

9.根据权利要求6所述的方法，其中，所述的式II的化合物与式III化合物的摩尔比为1∶1～1∶35，碱金属卤化物与式II化合物的摩尔比为1∶1～1∶16；

10.根据权利要求6所述的方法，其中，所述反应温度为50～200℃，所述的反应时间为5～48h。