[发明专利]一种头孢匹胺/苯甲酸钠/碳酸氢钠药物组合物脂质体注射剂

权利要求书

1.一种头孢匹胺/苯甲酸钠/碳酸氢钠药物组合物脂质体注射剂，其特征在于其组分包括：头孢匹胺、苯甲酸钠、碳酸氢钠、脂质体基质、渗透压调节剂、抗氧化剂；其中所述脂质体基质为磷脂、胆固醇和吐温80的质量之比1～3∶2∶1的混合物，且头孢匹胺与脂质体基质的质量之比为1∶4～8，且头孢匹胺、苯甲酸钠、碳酸氢钠的质量之比为1∶0.05～0.06∶0.6～0.8；该药物组合物脂质体注射剂的制备步骤包括：将头孢匹胺脂质体粉碎过80目筛，和苯甲酸钠、碳酸氢钠混合均匀无菌分装。

2.根据权利要求1所述的头孢匹胺/苯甲酸钠/碳酸氢钠药物组合物脂质体注射剂，其中磷脂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、或氢化蛋黄卵磷脂。

3.根据权利要求1所述的头孢匹胺/苯甲酸钠/碳酸氢钠药物组合物脂质体注射剂，其特征在于渗透压调节剂选自氯化钠、葡萄糖、甘油、甘露醇、丙二醇、木糖醇、山梨醇中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的头孢匹胺/苯甲酸钠/碳酸氢钠药物组合物脂质体注射剂，其特征在于抗氧化剂选自维生素E、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫脲、焦亚硫酸钠、L-半胱氨酸、甲醛合亚硫酸氢钠、抗坏血酸棕榈酸酯、叔丁基对羟基茴香醚中的一种或几种。

5.根据权利要求1-4任一项所述的头孢匹胺/苯甲酸钠/碳酸氢钠药物组合物脂质体注射剂的制备方法，其特征在于具体步骤为：

(1)将磷脂、胆固醇、吐温80和抗氧化剂溶于适量有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；

(2)向制得的磷脂膜中加入pH值为5.6-6.8的缓冲溶液，振摇，搅拌使磷脂膜完全水化，高速匀质乳化，微孔滤膜过滤，制得空白脂质体混悬液；

(3)将头孢匹胺溶于水，微孔滤膜过滤，滤液加入空白脂质体混悬液中，在保温下搅拌，再加入渗透压调节剂，搅拌使其溶解，然后转移至冻干机内进行冷冻干燥，制得头孢匹胺脂质体；

(4)将头孢匹胺脂质体粉碎过80目筛，和苯甲酸钠、碳酸氢钠混合均匀无菌分装，获得了头孢匹胺/苯甲酸钠/碳酸氢钠药物组合物脂质体注射剂。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙醚、丙酮、正己醇、乙酸乙酯、氯仿、苯甲醇中的一种或几种。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中的一种或几种。