[发明专利]ACS-101(DCA)作为降血糖保健产品的主要成分

说明书

技术领域：

本发明涉及一种具有降血糖功能的产品，特别涉及二氯己酸钠在制备降血糖功能的产品中的应用。

背景技术：

二氯己酸钠，又称：DCA，ACS-101，英文名为dichloroacetate，简称DCA.结构如下

二氯己酸钠是特异性的细粒体丙酮酸脱氢激酶的抑制剂(PDK，pyruvatedehydrogenase kinase)，从而增强细粒体丙酮酸脱氢酶(PDH，pyruvatedehydrogenase)的活性和介导经糖酵解产生的丙酮酸进入细粒体三羧酸循环.二氯己酸钠在国外作为治疗遗传性细粒体乳酸酸化中毒的一种药物，已有30年使用历史，安全而无异常毒性.近年来，ACS-101具有特异性抗癌作用的功能逐渐得到科学界和医学界的广泛重视，甚至在国外很多癌症患者通过自购化学品用于抑制或缓解各类癌症症状.其机理是ACS-101激活线粒体丙酮酸脱氢酶(PDH)的活性，从而介导丙酮酸进入细粒体的三羧酸循环。

本发明发现二氯己酸钠具有降血糖功能，具有良好的医疗保健效果。

发明内容：

本发明发现二氯己酸钠具有降血糖功能，因此提供一种二氯己酸钠新的医药和保健用途。

本发明在于，二氯己酸钠及含有该化合物的组合物在制备具有降血糖功能的药物和保健品中的应用。

本发明所述的组合物，含有的活性成分是二氯己酸钠，该组合物中必要时可以加入药物或保健品可接受的载体。

本发明的组合物，其中二氯己酸钠和药物或保健品可接受的载体之间的重量比例可以是任意比例，只要能够达到降血糖功能即可。

本发明的组合物，优选的是制备成可服用的单位剂量的药物或保健品制剂形式，如：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、溶液剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、滴丸、贴剂。

本发明的组合物，根据需要可以加入一些药物或保健品可接受的载体，可以采用制剂学常规技术制备制剂，如将活性成分与药物或保健品可接受的载体混合.所述药物或保健品可接受的载体选自：甘露醇、山梨醇、山梨酸或钾盐、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素A、维生素C、维生素E、维生素D、氮酮、EDTA二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、植物油、甘油、丙二醇、乙醇、土温60-80、司班-80、蜂蜡、羊毛脂、液体石蜡、十六醇、没食子酸酯类、琼脂、三乙醇胺、碱性氨基酸、尿素、尿囊素、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β-环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁等。

本发明的组合物在使用时根据患者的情况确定用法用量。

本发明的组合物，在制成制剂时，单位剂量的制剂可含有本发明的活性成分0.1-1000mg，其余为可接受的载体.可接受的载体以重量计可以是制剂总重量的0.1-99.9％。

本发明的组合物的制备可以采用常规工艺，如可以采用以下工艺：

取原、辅料分别过100目筛；取二氯己酸钠、硫酸钙、微晶纤维素，混匀，用淀粉浆适量作为粘合剂制软材，过20目筛制颗粒，60℃干燥，取出，过30目筛整粒，加入微粉硅胶及硬脂酸镁，混匀，压片，制成1000片片剂，即得。

本发明的组合物除包括各种适合服用的药物剂型之外，也可加入到其他可食用的产品中，如做成保健食品，饼干，糖果，面包，口服液，饮料等。

以下通过实验数据说明本发明的有益效果。

ACS-101的降血糖机理(小鼠模型)

1.简述

葡萄糖代谢产生的ATP为神经元实现其生理功能提供的能量，而神经元的活性又调节葡萄糖的代谢方式和人体血液中的血糖浓度，彼此之间相互调节从而实现机体正常生理功能。

葡萄糖的代谢过程首先是糖酵解产生丙酮酸(可转化为乳酸)和2分子的ATP，丙酮酸再进入线粒体的三羧酸循环(TCA/Kreb cycle)经氧化磷酸化(OXPHOX)最终产生二氧化碳，水和32分子的ATP。