[发明专利]喹唑啉衍生物、制备方法及其应用无效
| 申请号： | 201010106732.0 | 申请日： | 2010-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN102146059A | 公开（公告）日： | 2011-08-10 |
| 发明（设计）人： | 姜勇;郭建辉 | 申请（专利权）人： | 上海艾力斯医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹唑啉 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.如以下通式(I)表示的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，
式中的记号表示以下含义
R1：氢、卤素、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基；
R2：氢、卤素、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素取代的C1-C4烷氧基；
R3为卤素。
2.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R1选自氢或C1-C4烷基。
3.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R2选自氢或C1-C4烷氧基。
4.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R3为氯。
5.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R1选自氢或甲基，R2选自氢或甲氧基，R3为氯。
6.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，它选自：
N-[4-(3-氯-4-羟基-苯基胺基)-喹唑啉-7-甲氧基-6-基-]-巴豆酰胺；
N-[4-(3-氯-4-羟基-苯基胺基)-喹唑啉-6-基-]-巴豆酰胺；
N-[4-(3-氯-4-羟基-苯基胺基)-喹唑啉-6-基-]-丙烯酰胺；
N-[4-(3-氯-4-羟基-苯基胺基)-喹唑啉-7-甲氧基-6-基-]-丙烯酰胺，或它们药学上可接受的盐。
7.医药组合物，它包含权利要求1所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐和制药学上允许的载体。
8.权利要求1的式I化合物在制备治疗肿瘤药物中的应用，所述肿瘤表现为表皮生长因子受体790位苏氨酸突变为蛋氨酸(EGFR T790M)。
9.权利要求1的式I化合物在制备治疗非小细胞肺癌药物中的应用，所述非小细胞肺癌表现为表皮生长因子受体790位苏氨酸突变为蛋氨酸(EGFRT790M)。
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