[发明专利]含难溶性药物的药用组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，包含有效量的α-受体阻滞剂和/或5α-还原酶抑制剂或其药学上可接受的药用前体、代谢物、晶型、异构体及其盐、酯、水合物或其衍生物，增溶剂和/或吸收促进剂，其中所述有效量是指相当于0.05mg～80mg的α-受体阻滞剂和/或5α-还原酶抑制剂，每单位制剂重0.8克～4.2克；

所述α-受体阻滞剂为多沙唑嗪、西罗多辛或坦索罗辛；

所述5α-还原酶抑制剂为非那雄胺或度他雄胺；

所述增溶剂选自聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯、聚乙二醇-12羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯(氢化)蓖麻油缩合物、蔗糖酯、十二烷基硫酸钠、吐温、司盘、苄泽、卖泽、二乙二醇单乙基醚、中链甘油三酯、聚维酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、环糊精、尿素、多羟基烃、多羧基酸及其盐中的一种或多种；

所述吸收促进剂选自聚乙二醇甘油酯、EDTA及其盐、柠檬酸及其盐、胆酸及其盐、(亚)油酸及其盐、水杨酸及其盐、磷脂、双氯芬酸、乙酰胺、亚麻酸、甘氨酸、N-酰基胶原肽、氮酮、薄荷脑中的一种或多种。

2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于包含以下重量比的组分：α-受体阻滞剂和/或5α-还原酶抑制剂∶基质∶增溶剂∶吸收促进剂∶附加剂＝1∶8～7000∶0～460∶0～150∶0～150；

所述基质选自亲脂性基质或亲水性基质中的一种或多种；

所述附加剂选自二氧化硅、微晶纤维素、叔丁基羟茴香醚、叔丁基对甲酚、对羟基苯甲酸酯、抗坏血酸、生育酚、亚硫酸盐、半胱氨酸、没食子酸酯、蛋氨酸、羟苯乙酯、水、硬化或增稠剂中的一种或多种。

3.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于包含以下重量比的组分：α-受体阻滞剂和/或5α-还原酶抑制剂∶基质∶增溶剂∶吸收促进剂∶附加剂＝1∶8～4000∶0～85∶0～20∶0.005～110。

4.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于包含有效量相当于0.25mg～40mg的α-受体阻滞剂和/或5α-还原酶抑制剂的母体化合物，每单位制剂重1.2～3克。

5.权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物为栓剂或颗粒剂，所述基质为选自混合脂肪酸甘油脂、半合成脂肪酸甘油脂、PEG、可可豆脂、香果脂、山苍子油酯、氢化椰子油、卡波姆、Poloxamer、吐温-61和Myrj52的一种或多种；所述增溶剂为选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油、二乙二醇单乙基醚、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、N-甲基-2-吡咯烷酮、水杨酸、吐温80、十二烷基硫酸钠、丙二醇的一种或多种；所述吸收促进剂为选自油酸聚乙二醇甘油酯、EDTA-2Na、氮酮、磷脂、胆酸、甘氨酸、柠檬酸、油酸、枸橼酸的一种或多种；所述附加剂为选自微晶纤维素、蛋氨酸、生育酚、二氧化硅、没食子酸丙酯、抗坏血酸钠、对羟基苯甲酸乙酯、半胱氨酸、亚硫酸钠、BHA和BHT的一种或多种。

6.权利要求2所述的药物组合物，其含有以重量份计的下述组分：

非那雄胺            8.0

泊洛沙姆            61.9

吐温                8.4

氮酮                1.6

蛋氨酸              0.04；

或含有：

非那雄胺            1.0

多沙唑嗪            0.4

Poloxamer215        79.73

Tween-61            8.86

氮酮                10.0

抗坏血酸钠          0.01；

或含有：

非那雄胺            0.25

盐酸坦索罗辛        0.01

PEG                 275.62

聚氧乙烯35蓖麻油    15.00

丙二醇              0.60

胆酸                5.40

亚硫酸钠            0.12

二氧化硅                    3.00。