[发明专利]卤化的N-杂芳香族多卤衍生物的制备无效

专利信息
申请号: 201010110879.7 申请日: 2010-01-25
公开(公告)号: CN101792420A 公开(公告)日: 2010-08-04
发明(设计)人: 阿尔布雷希特·马霍尔德;沃尔夫冈·埃文贝克;斯特凡·克瑙尔 申请(专利权)人: 赛拓有限责任公司
主分类号: C07D239/30 分类号: C07D239/30;C07D241/16;C07D237/12
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 吴贵明;张英
地址: 德国朗*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 卤化 芳香族 衍生物 制备
【权利要求书】:

1.一种用于制备具有以下化学式(I)的化合物的方法

其中A=(C1-C6)-氟烷基、(C1-C6)-氟烷氧基或(C1-C6)-氟烷 硫基,

N-杂芳香基=一个具有一个或两个氮原子的五元芳香 杂环或者一个具有两个或三个氮原子的六元芳香杂环,

R1=C1-C15-烷基、C6-C14-芳基和/或C6-C14-芳烷基,

n=0或1,并且

Y=Cl、Br和/或F,并且Y可以是相同的或不同的,并 且m是1、2或3,

其特征在于,使具有以下化学式(II)的化合物

其中B是一个(C1-C6)-溴代或氯代烷基、(C1-C6)-溴代或氯 代烷氧基或者(C1-C6)-溴代或氯代烷硫基,并且

X=Cl、Br和/或I,并且X可以是相同的或不同的,而 N-杂芳香基、m、R1和n有上述的含义,

与具有以下化学式(III)的化合物进行反应

Cat1(F)i (III)

其中Cat1是一种i倍电荷的阳离子,并且i是一个大于0 的自然数,

以生成具有以下化学式(IV)的化合物,

其中b是0、1、2或3,并且A、R1、X、m、n、和N- 杂芳香基有上述的含义,并且(m-b)≥0,并且当b=0时,X ≠Y

然后使具有化学式(IV)的化合物与具有以下化学式(V) 的化合物通过在该杂芳香族环上的部分或全部的卤素交换进 行反应

Cat2(Cl)z或Cat2(Br)z (V)

其中Cat2是一种z倍电荷的阳离子,并且z是一个大于0 的自然数,

以生成具有化学式(I)的化合物,

其中当使具有化学式(IV)的化合物与具有化学式(V) 的化合物进行反应以生成具有化学式(I)的化合物时,该方法 是在不加入路易斯酸时进行的。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于该N-杂芳香基是哒嗪 基、嘧啶基或吡嗪基。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于在具有化学式(I)的 化合物中A是二氟甲基、三氟甲基、三氟乙基、五氟乙基和七 氟异丙基。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于在具有化学式(II)的 化合物中B是二氯甲基、三氯甲基、三氯乙基、五氯乙基和七氯异 丙基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其特征在于在具有化 学式(II)的化合物中X是氯。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其特征在于m=1或2 。

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