[发明专利]厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗高血压的复方药物胶囊及其制备方法，特别涉及一种厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

近年来，高血压已成为危害人类健康的主要杀手。据统计，美国有4300万人患高血压，我国约有1.2亿人患高血压，并且还在以每年300万人的速度增长。

厄贝沙坦是最近发展起来的一个沙坦类药物，临床应用表明，本品口服对轻、中度高血压患者降压疗效确切，长期口服不良反应少，耐受性好。氢氯噻嗪是一种噻嗪类利尿药，通过排钠利尿降低血容量，达到降压目的。

厄贝沙坦氢氯噻嗪联合使用可具有以下药理作用：降低血压；改善心力衰竭；防止高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚；具有肾脏保护作用，增加肾血流量，肾小球滤过率，增加尿液和尿钠、尿酸的排出，可减少肾上腺醛固酮和肾上腺素的分泌，但也引起血浆肾素活性增加。

厄贝沙坦氢氯噻嗪联合使用后不仅可以发挥协同降压作用，较任何单药降压效果更强，起效更快，尚可使血清钾离子浓度维持在正常范围内，从而提高降压效果，减轻副作用。具有以下临床特点：口服有效，高亲和力，高选择性，高专一性，无激动活性，厄贝沙坦氢氯噻嗪联合使用适于单用血管紧张素II拮抗剂治疗无效的原发性高血压。经临床研究证实，厄贝沙坦氢氯噻嗪联合使用治疗高血压，90％的患者治疗有效，血压达标率达83％。

由于两种主药其用量、理化性质不同制备的胶囊存在胶囊溶出度低、颗粒流动性差、装量差异大、含量均匀度不合格，目前上市的有分散片，但因其辅料种类多，制备工艺复杂，工艺对设备有特殊要求，存在成本高，耗时长，易吸潮等缺点。

本发明人通过系统地试验，筛选出填充剂、崩解剂、粘合剂、助流剂的种类及用量，合适的工艺条件，很好地解决了厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊因两种主药用量、理化性质不同存在的如颗粒过硬导致溶出度低、颗粒流动性差导致的装量差异大、含量均匀度不合格等困难，并且避免厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊的降解问题。本发明药物与片剂相比分散快，吸收好，生物利用度高，辅料种类少，不需要片剂的压片，生产过程简单，成本低。另外，胶囊剂对病人顺应性好，可掩盖药物苦味，装入不透明的胶囊壳，提高了药物的稳定性。因此，发明厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊是十分必要的。

发明内容

本发明提供了一种厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊；

本发明提供了一种厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊的制备方法；

本发明主要是通过如下技术方案实现的：

本发明所述厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊配方组成如下：

厄贝沙坦                    120-170重量份

氢氯噻嗪                    10-15重量份

微晶纤维素                  40-50重量份

交联羧甲基纤维素钠          18-23重量份

二氧化硅                    0.3-0.8％

硬脂酸镁                    0.3-0.8％

聚维酮                      适量。

本发明所述厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊配方组成优选如下：

厄贝沙坦                    122重量份

氢氯噻嗪                    14.8重量份

微晶纤维素                  40重量份

交联羧甲基纤维素钠          19.5重量份

二氧化硅                    0.68％

硬脂酸镁                    0.36％

聚维酮                      适量。

本发明所述厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊组成优选如下：

厄贝沙坦                    163重量份

氢氯噻嗪                    11.2重量份

微晶纤维素                  47.9重量份

交联羧甲基纤维素钠          22.1重量份

二氧化硅                    0.30％

硬脂酸镁                    0.68％

聚维酮                    适量。

本发明所述厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊配方组成优选如下：

厄贝沙坦                  150重量份