[发明专利]雷公藤有效成分缓释微球及其制备方法

权利要求书

1.一种雷公藤有效成分缓释微球，其特征在于，其由包括下述重量百分比(％)的各组分经分散交联法制成：

雷公藤总碱或雷公藤总萜内酯    10-30

分散交联物质                  10-40

交联剂                        10-30

交联物质                      10-40

分散介质                      30-60

稳定剂                        0-10

其中所述微球平均粒径为1-50mm。

2.根据权利要求1所述的雷公藤有效成分缓释微球，其特征在于，所述分散交联物质和交联物质选自天然，合成或半合成的高分子材料，其中所述的高分子材料包括明胶，阿拉伯胶，海藻酯盐，壳聚糖，羧甲基纤维素，甲基纤维素，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素，聚乳酸，乙交酯丙交酯共聚物。

3.根据权利要求1所述的雷公藤有效成分缓释微球，其特征在于，所述分散交联物质优选海藻酸钠，交联物质优选壳聚糖。

4.根据权利要求1所述的雷公藤有效成分缓释微球，其特征在于，所述交联剂选自氯化钙，氯化铝，戊二醛、1，6一己二异氰酸酷或苯四甲酸。

5.根据权利要求1所述的雷公藤有效成分缓释微球，其特征在于，所述交联剂优选氯化钙。

6.根据权利要求1所述的雷公藤有效成分缓释微球，其特征在于，所述稳定剂选自卵磷脂，大豆磷脂，tween20，tween40，tween80。

7.根据权利要求1所述的雷公藤有效成分缓释微球，其特征在于，所述分散介质选自蒸馏水，磷酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、生理盐水。

8.根据权利要求1所述的雷公藤有效成分缓释微球，其特征在于，所述的缓释微球可进一步制成片剂，混悬剂，颗粒剂，胶囊剂，注射剂。

9.一种如权利要求1所述的雷公藤有效成分缓释微球的制备方法，其特征在于，其通过如下方法制备：

a)称取雷公藤总碱或雷公藤总萜内酯溶解于分散交联物的分散介质中，磁力搅拌混合使成均匀体系，制备交联剂分散液；

b)将脱气后的分散交联物的分散介质通过内径约为0.8mm的硅胶管通过恒流泵以衡速度滴入交联剂溶液中，持续搅拌，抽滤；

c)收集小球转移至交联物溶液中继续交联，抽滤，收集小球，水洗后干燥12h即得微球。

10.根据权利要求9所述的雷公藤有效成分缓释微球的制备方法，其特征在于，所述的雷公藤有效成分通过如下方法制备：称取雷公藤多苷粉置于圆底烧瓶中，加1％-20％酸水液，50-80℃水浴回流水解，过滤，NaOH调节水解酸水液PH值9-10，5-25倍碱化液置4℃冰箱中过夜沉淀，过滤出沉淀，置烘箱中40-90℃干燥，干燥后粉末溶解于丙酮-甲醇1∶1中，制成热饱和溶液，置冰箱中放沉10-24h，过滤，沉淀20-105℃烘干至恒重，即得雷公藤总碱；称取雷公藤多苷粉置于圆底烧瓶中，加10-30％酸水10-30倍量，水浴回流水解，过滤，滤渣无水乙醇溶解，层析硅胶拌样，比例1∶10上硅胶层析柱，该柱事先用石油醚-乙酸乙酯平衡，柱上样品用石油醚-乙酸乙酯200∶1，(v/v)，洗脱，收集Kedde反应阳性组分，吹干溶剂，真空干燥后得精致雷公藤总萜内酯。