[发明专利]伐仑克林的透皮系统

权利要求书

1.一种透皮组合物，包含伐仑克林或其药学可接受的盐或前药形式，并且进一步包含具有相对的表面的背层，当使用时所述相对的表面分别位于皮肤的远侧和近侧；以及在背层的近侧表面上的涂层，其中该涂层包含(a)粘附剂和(b)治疗有效总量的水溶性形式的并分散在基质中的伐仑克林或其药学可接受的盐或前药形式。

2.权利要求1的透皮组合物，其中该基质包含粘附剂。

3.权利要求1的透皮组合物，其中该涂层包含含有邻近背层的伐仑克林的第一贮药器层和在使用时位于皮肤近侧的第二粘附剂层，其中，任选地，在所述贮药器层和所述粘附剂层之间存在允许伐仑克林通过的膜。

4.权利要求3的透皮组合物，其中该涂层进一步包含一种或多种皮肤渗透促进剂、稳定剂、染料、色素、惰性填充剂、胶粘剂、胶凝剂和任选的抗氧化剂。

5.权利要求4的透皮组合物，其中所述渗透促进剂选自乙醇和其它高级醇、N-癸甲基亚砜(nDMS)、聚乙二醇单月桂酸酯、二月桂酸酯和相关酯、甘油单油酸酯和相关的单、二和三官能甘油酯、二乙基甲苯甲酰胺、1-十二烷基氮杂环庚-2-酮、N，N-二甲基月桂酰胺、N，N-二甲基氧化月桂酰胺及其混合物。

6.权利要求1的透皮组合物，其中所述粘附剂选自丙烯酸共聚物、乙烯-醋酸乙烯酯共聚物，和聚异丁烯聚合物或为水不溶性聚合物颗粒在水中的两相分散体的共聚物。

7.权利要求1的透皮组合物，其中所述伐仑克林以每日释放约0.1mgA到约6mgA的量存在。

8.权利要求7的透皮组合物，其中所述伐仑克林以每日释放约0.5mgA到4mgA的量存在。

9.权利要求1-8之任一项的透皮组合物，用于在受治疗者中降低尼古丁成瘾或帮助戒断或减少使用烟草，其中给受治疗者透皮施用一定量的伐仑克林，该量可以有效降低尼古丁成瘾或帮助戒断或减少使用烟草。

10.权利要求9的透皮组合物，其中所述伐仑克林以酒石酸伐仑克林的形式存在。

11.一种制备透皮递送伐仑克林的压力敏感性粘附基质贴片的方法，由下列步骤构成：

(a)将有效量的伐仑克林溶解于水性分散液中形成混合物，该水性分散液包含水相、疏水性压力敏感性粘附剂和任选的渗透促进剂；

(b)将该混合物薄膜塑型并蒸发水相，得到疏水性压力敏感性粘附基质膜，其中该基质膜具有第一和第二表面，伐仑克林完全溶解于其中；和

(c)将释放衬垫层压到基质膜的第一表面上，并将药物基本上不可渗透的背层层压到第二表面上，由此产生用于透皮递送伐仑克林的压力敏感性粘附基质贴片。

12.用于伐仑克林或其药学可接受的盐的透皮组合物制备的可喷雾液体，包含磷脂性胶凝剂、乙醇、伐仑克林、磷酸盐缓冲液和水。

13.权利要求12的可喷雾液体，进一步包含磷脂性胶凝剂、乙醇、伐仑克林、磷酸盐缓冲液和水。

14.权利要求4的透皮组合物，其中所述伐仑克林是伐仑克林游离碱并存在抗氧化剂。