[发明专利]具抗癌活性的经酸性氨基酸化学修饰的熊果酸衍生物

权利要求书

1.一种结构如式(I)所示的经酸性氨基酸化学修饰的熊果酸衍生物，

 

其中：R₁，R2为羟基、乙酰氧基、酸性氨基酸氨基、酸性氨基酸二酯氨基或酸性氨基酸修饰琥珀单酰氧基。

2.根据权利要求1所述的经酸性氨基酸化学修饰的熊果酸衍生物，其特征在于所述酸性氨基酸为谷氨酸或天门冬氨酸；R1和R2基团不同时为羟基。

3.权利要求1所述的经酸性氨基酸化学修饰的熊果酸衍生物的制备方法，其特征在于：

a.    熊果酸与乙酸酐反应生成化合物2；化合物2为权利要求1中通式 (I) 化合物，其中R₁代表AcO，R₂代表OH；熊果酸与丁二酸酐反应生成化合物6；化合物6为通式 (I) 化合物， 其中R₁代表HOOCCH₂CH₂COO，R₂代表OH；

b.       化合物2与草酰氯反应后，与谷氨酸二甲酯盐酸盐反应得到化合物3a，与天门冬氨酸二甲酯盐酸盐反应得到化合物3b；化合物3a为通式 (I) 化合物，其中R1代表AcO，R2如式(II) 所示；化合物3b为通式(I)化合物，其中R1代表AcO，R2如式(III)所示；

c.    化合物6与草酰氯反应后，与谷氨酸二甲酯盐酸盐反应得到化合物7a，与天门冬氨酸二甲酯盐酸盐反应得到化合物7b；化合物7a为通式(I)化合物，其中R₁如式(VI)所示，R₂代表如式(II)，化合物7b为通式(I)化合物，其中R₁如式(Ⅶ)所示，R₂代表如式(III)；

       d.    化合物3a,3b经碱水解后酸化，得化合物4a,4b；化合物4a为通式(I)化合物，其中R₁代表OH，R₂如式(IV)所示，化合物4b为通式(I)化合物，其中R₁代表OH，R₂如式(V)所示；

 (Ⅵ)   

   (Ⅶ)

e.    化合物4a,4b与溴代甲烷反应，得化合物5a,5b；化合物5a为通式(I)化合物，其中R₁代表OH，R₂如式(II)所示，化合物5b为通式(I)化合物，其中R₁代表OH，R₂如式(III)所示。