[发明专利]聚乙二醇电解质颗粒制剂及其制造方法

说明书

技术领域

本发明涉及聚乙二醇电解质可溶性颗粒制剂及其制造方法。

背景技术

聚乙二醇与电解质的复方制剂溶于水后形成等渗溶液，聚乙二醇和水分子 结合形成较稳定的氢键，进入肠道后，使肠道内容物的水分不被结肠过分吸收， 从而起到润滑肠道、软化粪便，使肠道内容物体积增加，促进结肠恢复正常生 理运动的作用。大剂量(2-3升)服用聚乙二醇电解质复方制剂，可以起到冲 刷、灌洗肠道的作用。并且，使用时该制剂与胃肠道粘膜之间水、电解质的净 交换基本为零，因而可以保持排便或肠道清洁前后机体的水、电解质平衡。

聚乙二醇电解质复方制剂的药理作用特点要求必须保证药物的组成及浓 度在规定的范围内，这样才能保证其具有在肠道内的渗透压在280到 330mOsmol/kg的范围内，使肠道内完全等渗、电解质平衡、保持水，增加粪 便含水量及软化粪便促进肠蠕动和排泄，使其只起通便及清肠作用。

目前，聚乙二醇与电解质的复方制剂有市售的复方聚乙二醇电解质散(恒 康正清，商品名，江西恒康药业有限公司生产；和爽，商品名，深圳万和制药 有限公司生产)、复方聚乙二醇4000口服溶液用粉(福静清，商品名，法国 Beaufour Ipsen Industrie生产)、聚乙二醇电解质散剂(商品名舒泰清，舒泰 神(北京)药业有限公司生产)。

但是，因聚乙二醇和电解质的密度、粒径、粒子形态、比表面积、空隙率、 流动性等各不相同，各成分的比例相差悬殊，且各成分的粒子大小及密度不同 或其形态不适宜，因此可能使混合发生困难或使已混匀的粉粒因设备运行中的 振动而分层。并且，由于物料混合的同时本来就常伴随有离析现象，因此，一 直以来很难制成聚乙二醇和电解质混合均匀的固体制剂。由于上述原因，目前 的聚乙二醇与电解质的复方制剂是把密度、粒径、形态等不同的药粉分别包装， 在使用时将多个包装的药粉混合在一起来服用的散剂。例如，复方聚乙二醇电 解质散“恒康正清”将完整剂量包装的散剂分成3个小包装A、B、C，每完 整剂量由A、B、C各1小包组成，A包含氯化钾0.74g，碳酸氢钠1.68g；B包 含氯化钠1.46g，硫酸钠5.68g；C包含60g聚乙二醇4000。聚乙二醇电解质 散剂“舒泰清”，用于治疗功能性便秘及清洁肠道，由A、B两剂组成，A剂 含聚乙二醇4000；B剂含碳酸氢钠，氯化钠，氯化钾。

目前的聚乙二醇电解质复方制剂存在的问题是：1.由于分为多种小包装， 因此生产包装工序繁琐；2.生产时易结块，装量不均，成品率很低；3.服用时 易产尘，药粉流动性很差，容易吸附在复合膜上；4.口感差；5.由于聚乙二醇 和电解质药粉的流动性不好，使用者有时不能把全部聚乙二醇和电解质倒出 来，或者由于药品包装太多而导致使用者有时忘记服用部分药物，因此，不仅 服用麻烦，而且容易造成不能严格按说明书配制溶液，药物组分损失，各组分 配比不均匀，最终导致药品配成溶液时的浓度存在偏差，不能保证溶液的渗透 压在280到330mOsmol/kg的范围内，也不能保证肠道内外等渗性的问题，这 样不但影响治疗效果，而且有可能引起严重的不良反应。

所以，有必要对目前的聚乙二醇电解质复方制剂进行进一步的改进，以使 其具有更好的治疗效果。

发明内容

发明要解决的问题

鉴于以上情况，本发明要解决的问题是聚乙二醇电解质复方制剂的质量不 可控，服用繁琐，从而造成的治疗效果差等问题。

解决问题的手段

为了解决上述技术问题，本发明提供以下技术方案。

1.聚乙二醇电解质颗粒制剂，其特征在于，包括聚乙二醇电解质颗粒， 所述聚乙二醇电解质颗粒含有平均分子量为3000～4000的聚乙二醇和电解质， 所述聚乙二醇电解质颗粒的粒径是180～850μm。

2.根据技术方案1所述的聚乙二醇电解质颗粒制剂，其中，所述聚乙二 醇平均分子量为4000，所述电解质为选自碳酸氢钠、氯化钠、氯化钾、硫酸 钠中的两种以上电解质的混合物。

3.根据技术方案1或2所述的聚乙二醇电解质颗粒制剂，其中，相对于 聚乙二醇电解质颗粒制剂100重量份，所述聚乙二醇为80～98重量份，所述电 解质为2～20重量份。