[发明专利]喹诺酮类药物的合成方法无效
| 申请号： | 201010117955.7 | 申请日： | 2010-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN101781313A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | 张永塘;蒋栋;张敬拯;孙海林;曹凌峰 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上虞京新药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06;C07D215/56;C07D401/04 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 33206 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹诺酮类 药物 合成 方法 | ||
1.喹诺酮类药物的合成方法，通过喹诺酮羧酸母核(II)与哌嗪衍生物(III)在水中进行缩哌反应，制得喹诺酮类化合物(I)，合成路线如下：
其中，R1表示氢原子或C1-C4烷氧基；
R2表示卤素原子；
R3表示卤素原子；
R4表示氢原子；
R5表示氢原子、甲基或乙基；
R6表示氢原子或甲基；
X表示C1-C3烷基或环丙基；
R1+X表示-CH(CH3)-CH2-O-桥键，其中碳原子与喹诺酮环上的氮原子相连接；
上述缩哌反应在催化剂作用下完成，所述的催化剂为三氯化铈七水化合物、N，N-羰基二咪唑、4-二甲氨基吡啶、四丁基溴化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基氢氧化铵中的任一种或二种以上的混合物。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的催化剂用量为喹诺酮羧酸母核(II)投料重量的0.5-1.0％。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于所述的催化剂用量为喹诺酮羧酸母核(II)投料重量的0.6-0.8％。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于所述哌嗪衍生物(III)的摩尔用量为喹诺酮羧酸母核(II)的2.0-6.5倍，溶剂水的摩尔用量为喹诺酮羧酸母核(II)的6.2-9.4倍。
5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于所述哌嗪衍生物(III)的摩尔用量为喹诺酮羧酸母核(II)的3.0-4.5倍，溶剂水的摩尔用量为喹诺酮羧酸母核(II)的7-8倍。
6.根据权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于缩哌反应时的温度为80-120℃，时间为6-12小时。
7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于缩哌反应时的温度为95-105℃，时间为8-10小时。
8.根据权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于所述的喹诺酮类化合物(I)与无机酸或有机酸反应，制得喹诺酮类化合物的无机酸盐或有机酸盐。
9.根据权利要求8所述的合成方法，其特征在于所述的无机酸为盐酸。
10.根据权利要求8所述的合成方法，其特征在于所述的有机酸为甲磺酸。
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