[发明专利]新型苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201010120251.5 申请日: 2010-02-05
公开(公告)号: CN102146076A 公开(公告)日: 2011-08-10
发明(设计)人: 李宝林;王留昌;刘小莉;张喜全;顾红梅;徐宏江 申请(专利权)人: 陕西师范大学;江苏正大天晴药业股份有限公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 710062 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 新型 苯胺 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式I的苯胺喹唑啉衍生物或其盐:

式I

其中,R1、R2、R3、R4各自独立地选自氢、溴、氟、氯、羟基、取代或非取代的烷基或烷氧基,取代基选自烷氧基;R5选自取代或非取代的五元或六元芳基或含有一个O、N或S的杂芳基,取代基选自卤素、羟基、烷氧基、胺基、氰基、烷基、烷烯基、烷炔基。

2.权利要求1所述的苯胺喹唑啉衍生物或其盐,其中:

R5优选取代或非取代的苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基,取代基选自卤素、羟基、烷氧基、胺基、氰基、烷基、烷烯基、烷炔基。

3.权利要求2所述的苯胺喹唑啉衍生物或其盐,其中:

R5选自苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-氯-4-氟苯基、3-溴苯基、3-羟基苯基、3-溴-4-羟基苯基、3,5-二溴-4-羟基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、4-N,N-二甲胺基苯基、3-氰基苯基、3-甲基苯基、2-氟-4-溴苯基、3-烯基苯基、3-炔基苯基、4-氰基-2-氟苯基、3-羟基-4-甲氧基苯基、2,4-二氟苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基。

4.权利要求3所述的苯胺喹唑啉衍生物或其盐,其中:

R1、R2、R3、R4各自独立地为氢、溴、氟、氯、羟基、甲氧基;R5选自苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、呋喃基。

5.权利要求1、2、3或4中任一项所述的苯胺喹唑啉衍生物或其盐,选自下列化合物或其盐:

化合物A:4-[4-((E)-3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-氟喹唑啉

化合物B:4-[4-((E)-3,4-二甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-氟喹唑啉

化合物C:4-[4-((E)-3,5-二甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-氟喹唑啉

化合物D:4-[4-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-氟喹唑啉

化合物E:4-[4-(E)-苯乙烯基]苯胺基-6-氟喹唑啉

化合物F:4-[4-((E)-2-(2-呋喃基)乙烯基)]苯胺基-6-氟喹唑啉

化合物G:4-[4-((E)-3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉

化合物H:4-[4-((E)-3,4-二甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉

化合物I:4-[4-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐

化合物J:4-[4-((E)-2-(2-呋喃基)乙烯基)]苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉

化合物K:4-[4-((E)-3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐

化合物L:4-[4-((E)-3,4-二甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐

化合物M:4-[4-((E)-3,5-二甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐

化合物N:4-[4-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐

化合物O:4-[4-(E)-苯乙烯基]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐

化合物P:4-[4-((E)-2-(2-呋喃基)乙烯基)]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐

6.一种权利要求1所述的苯胺喹唑啉衍生物或其盐的制备方法,所述方法的反应通式如下:

其中R1、R2、R3、R4、R5的定义同权利要求1。

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