[发明专利]新型苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201010120251.5 | 申请日: | 2010-02-05 |
公开(公告)号: | CN102146076A | 公开(公告)日: | 2011-08-10 |
发明(设计)人: | 李宝林;王留昌;刘小莉;张喜全;顾红梅;徐宏江 | 申请(专利权)人: | 陕西师范大学;江苏正大天晴药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 710062 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 苯胺 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种式I的苯胺喹唑啉衍生物或其盐:
式I
其中,R1、R2、R3、R4各自独立地选自氢、溴、氟、氯、羟基、取代或非取代的烷基或烷氧基,取代基选自烷氧基;R5选自取代或非取代的五元或六元芳基或含有一个O、N或S的杂芳基,取代基选自卤素、羟基、烷氧基、胺基、氰基、烷基、烷烯基、烷炔基。
2.权利要求1所述的苯胺喹唑啉衍生物或其盐,其中:
R5优选取代或非取代的苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基,取代基选自卤素、羟基、烷氧基、胺基、氰基、烷基、烷烯基、烷炔基。
3.权利要求2所述的苯胺喹唑啉衍生物或其盐,其中:
R5选自苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-氯-4-氟苯基、3-溴苯基、3-羟基苯基、3-溴-4-羟基苯基、3,5-二溴-4-羟基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、4-N,N-二甲胺基苯基、3-氰基苯基、3-甲基苯基、2-氟-4-溴苯基、3-烯基苯基、3-炔基苯基、4-氰基-2-氟苯基、3-羟基-4-甲氧基苯基、2,4-二氟苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基。
4.权利要求3所述的苯胺喹唑啉衍生物或其盐,其中:
R1、R2、R3、R4各自独立地为氢、溴、氟、氯、羟基、甲氧基;R5选自苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、呋喃基。
5.权利要求1、2、3或4中任一项所述的苯胺喹唑啉衍生物或其盐,选自下列化合物或其盐:
化合物A:4-[4-((E)-3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-氟喹唑啉
化合物B:4-[4-((E)-3,4-二甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-氟喹唑啉
化合物C:4-[4-((E)-3,5-二甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-氟喹唑啉
化合物D:4-[4-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-氟喹唑啉
化合物E:4-[4-(E)-苯乙烯基]苯胺基-6-氟喹唑啉
化合物F:4-[4-((E)-2-(2-呋喃基)乙烯基)]苯胺基-6-氟喹唑啉
化合物G:4-[4-((E)-3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉
化合物H:4-[4-((E)-3,4-二甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉
化合物I:4-[4-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐
化合物J:4-[4-((E)-2-(2-呋喃基)乙烯基)]苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉
化合物K:4-[4-((E)-3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐
化合物L:4-[4-((E)-3,4-二甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐
化合物M:4-[4-((E)-3,5-二甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐
化合物N:4-[4-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐
化合物O:4-[4-(E)-苯乙烯基]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐
化合物P:4-[4-((E)-2-(2-呋喃基)乙烯基)]苯胺基-6-溴喹唑啉盐酸盐
6.一种权利要求1所述的苯胺喹唑啉衍生物或其盐的制备方法,所述方法的反应通式如下:
其中R1、R2、R3、R4、R5的定义同权利要求1。
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