[发明专利]一种拆分法制备光学纯对羟基苯甘氨酸的方法

权利要求书

1.一种拆分法制备光学纯对羟基苯甘氨酸的方法，其特征在于包括下 述步骤：

用主拆分剂为左旋的环磷酸和助拆分剂环磷酸组合起来用于消旋对羟 基苯甘氨酸的拆分，将消旋对羟基苯甘氨酸和组合环磷酸拆分剂在含水的 有机溶剂中反应，加热回流至溶液澄清，搅拌，降温，析出晶体，过滤， 洗涤，滤饼处理后得到D-(-)-对羟基苯甘氨酸；滤液和水洗液处理后得到 L-(+)-对羟基苯甘氨酸；

所述的主拆分剂和助拆分剂不为同一种化合物，所述主拆分剂为左旋 光学纯环磷酸，助拆分剂为光学纯或消旋的环磷酸；

所述的主拆分剂为(-)-4-(2-氯苯基)-2-羟基-5，5-二甲基-2-氧代 -1，3，2-二氧磷杂环己烷或(-)-4-(2-甲氧基苯基)-2-羟基-5，5-二甲基-2- 氧代-1，3，2-二氧磷杂环己烷；

所述的助拆分剂为光活或消旋的4-苯基-2-羟基-5，5-二甲基-2-氧代 -1，3，2-二氧磷杂环己烷、光活或消旋的4-(2-氯苯基)-2-羟基-5，5-二甲基 -2-氧代-1，3，2-二氧磷杂环己烷或光活或消旋的4-(2-甲氧基苯基)-2-羟 基-5，5-二甲基-2-氧代-1，3，2-二氧磷杂环己烷中的一种；

所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮或乙醚中的一种或其中 几种的混合物；

所述的滤饼溶到强酸中，搅拌，过滤，回收拆分剂；用碱调滤液pH＝5.3～ 6.0，过滤，洗涤，干燥，得D-(-)-对羟基苯甘氨酸；

所述的滤液和水洗液合并、浓缩，加强酸，析出环磷酸拆分剂，过滤； 用碱调滤液调节pH＝5.3～6.0，过滤，洗涤，干燥，得L-(+)-对羟基苯甘 氨酸；

所述的强酸为无机质子酸或有机酸，所述的碱为无机碱或有机碱。

2.根据权利要求1所述的拆分法制备光学纯对羟基苯甘氨酸的方法， 其特征在于所述的组合环磷酸拆分剂中主拆分剂的摩尔含量n₁其取值范围 为50％≤n₁＜100％，助拆分剂摩尔含量n₂其取值范围为：0％＜n₂≤50％。

3.根据权利要求1所述的拆分法制备光学纯对羟基苯甘氨酸的方法， 其特征在于所述的消旋对羟基苯甘氨酸和组合环磷酸拆分剂的摩尔比为 1∶x，其中x取值范围为0.5＜x≤1，且主拆分剂和消旋对羟基苯甘氨酸的 摩尔比大于或等于0.5，小于1。