[发明专利]一类三氮唑的衍生物、其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R¹为氢或氟；

R²为其中当A为碳时B为氮，当A为氮时B为碳；

R³为：其中R⁴，R⁵为氟或氯；

其中R⁴，R⁵为氟或氯；

其中R⁶为氢或腈基。

2.如权利要求1中所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，代表 化合物如下：

I-A-1)3-[4-(1H-1，2，3-三氮唑-1-基)苯基]-5-{[1-(2，4-二氟苯基) -2-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)乙氧基]甲基}噁唑烷-2-酮；

I-A-2)3-[3-氟-4-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)苯基]-5-{[1-(2，4-二氯苯基) -2-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)乙氧基]甲基}噁唑烷-2-酮；

I-B-1)3-[4-(1H-1，2，3-三氮唑-1-基)苯基]-5-{{{2-(2，4-二氟苯 基)-2-[(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)甲基]-1，3-二氧戊环基-4-基}甲氧基}甲基} 噁唑烷-2-酮；

I-B-2)3-[3-氟-4-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)苯基]-5-{{{2-(2，4-二氯苯 基)-2-[(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)甲基]-1，3-二氧戊环基-4-基}甲氧基}甲基} 噁唑烷-2-酮；

I-C-1)3-[4-(1H-1，2，3-三氮唑-1-基)苯基]-5-[(1H-1，2，4-三氮唑-1-基) 甲基]噁唑烷-2-酮；

I-C-2)3-[3-氟-4-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)苯基]-5-[(3-腈基-1H-1，2，4- 三氮唑-1-基)甲基]噁唑烷-2-酮。

3.如权利要求1所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学 上可接受的盐指式I化合物与无机酸、有机酸所成的盐。

4.如权利要求3中所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其中 特别优选的盐是：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、 乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯 甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐。

5.一种具有抗真菌活性的药物组合物，它包含治疗有效量的如权利要求1～4任 一项所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用赋 形剂。

6.如权利要求1～4中任一项的式I化合物在制备抗真菌药物方面的应用。