[发明专利]用于口服给药的肉毒毒素制剂

权利要求书

1.固体形式的肉毒毒素口服制剂，包括：

(a)肉毒毒素；

(b)与所述肉毒毒素结合的载体，

从而形成固体形式的肉毒毒素口服制剂，其中：

(i)载体制成可溶解在患者的胃肠道中并从而在患者的胃肠道中释放治疗量的肉毒毒素；

(ii)采用如下方法或同时给药延缓胃排空的药剂使固体形式的肉毒毒素制剂表现出胃潴留，所述方法选自粘膜粘附、漂浮、沉淀和扩张。

2.权利要求1的口服制剂，其中在肉毒毒素与载体结合前，大量肉毒毒素未转化为肉毒类毒素。

3.权利要求1的口服制剂，其中显著量的与载体结合的肉毒毒素，其毒性与载体结合前的肉毒毒素的毒性相比基本未变。

4.权利要求1的口服制剂，其中载体包括生物相容的、可生物降解的物质，所述物质选自面粉、糖和明胶。

5.权利要求1的口服制剂，其中肉毒毒素选自A、B、C₁、D、E、F和G型肉毒毒素。

6.权利要求1的口服制剂，其中肉毒毒素是A型肉毒毒素。

7.权利要求1的口服制剂，其中与载体结合的肉毒毒素的量在约1单位到约10,000单位的肉毒毒素之间。

8.权利要求1的口服制剂，其中肉毒毒素的量在约10单位到约2,000单位的A型肉毒毒素之间。

9.肉毒毒素口服制剂，包括：

(a)A型肉毒毒素；

(b)与所述A型肉毒毒素结合的载体，从而形成肉毒毒素口服制剂，其中载体制成在患有胃溃疡的患者的胃肠道中释放治疗量的A型肉毒毒素而无显著的免疫系统应答，其中载体包括生物相容的、可生物降解的物质，并且其中通过下列方法或同时给药延缓胃排空的药剂可获得固体形式的控制胃潴留，所述方法选自粘膜粘附、漂浮、沉淀和扩张。

10.用于向患者的胃肠道口服给药的肉毒毒素制剂，所述制剂包括：

(a)生物活性肉毒毒素；

(b)与所述肉毒毒素结合的生物相容的、可生物降解的无毒性载体，其中载体具有在患者的胃肠系统中快速降解的特性，从而将治疗量的生物活性肉毒毒素释放到患者的胃肠系统中，而对所摄取的肉毒毒素无显著的免疫系统应答，并且其中通过选自粘膜粘附、漂浮、沉淀和扩张的方法可使制剂表现出胃潴留。

11.权利要求10的口服制剂，其中载体包括大量聚合物微球。

12.权利要求10的口服制剂，其中载体包括聚合物基体。

13.权利要求10的口服制剂，其中肉毒毒素选自A、B、C₁、D、E、F和G型肉毒毒素。

14.权利要求10的口服制剂，其中肉毒毒素是A型肉毒毒素。

15.权利要求10的口服制剂，其中与载体结合的肉毒毒素的量在约1单位到约10,000单位的肉毒毒素之间。

16.权利要求10的口服制剂，其中肉毒毒素的量在约10单位到约2,000单位的A型肉毒毒素之间。

17.权利要求10的口服制剂，其中肉毒毒素的量在约100单位到约30,000单位的B型肉毒毒素之间。