[发明专利]一种头孢唑肟钠脂质体注射剂

权利要求书

1.一种头孢唑肟钠脂质体注射剂，包含以下的组分：头孢唑肟 钠、缓冲盐体系、脂质体基质、冻干赋形剂、抗氧化剂，其特 征在于其中所述的缓冲盐体系是由5％mg/ml磷酸二氢钠和 15％mg/ml磷酸氢二钠组成的磷酸盐溶液，缓冲盐体系的pH值 为6.5～8.0，所述的脂质体基质为磷脂∶胆固醇质量比为1∶1 的混合物，并且所述的磷脂为蛋黄卵磷脂和/或大豆卵磷脂。

2.根据权利要求1所述的头孢唑肟钠脂质体注射剂，其特征在 于所述的冻干赋形剂选自甘露醇、海藻糖、山梨醇、甘氨酸、 氯化钠、D-葡萄糖、乳糖中的一种或两种以上。

3.根据权利要求1所述的头孢唑肟钠脂质体注射剂，其特征在 于所述的抗氧化剂选自硫脲、维生素E、亚硫酸钠、亚硫酸氢 钠、二丁基羟基甲苯中的一种或两种以上。

4.根据权利要求1-3任一项所述的头孢唑肟钠脂质体注射剂， 其特征在于按重量份计算，头孢唑肟钠10份、脂质体基质18～92 份、冻干赋形剂8～36份、抗氧化剂3～14份。

5.一种制备权利要求1-4任一项所述的头孢唑肟钠脂质体注射 剂的方法，其包括如下步骤：

1)把磷酸二氢钠和磷酸氢二钠溶解在注射用水中，配成磷酸盐 缓冲液，用pH值调节剂调节pH值为6.5～8.0；

2)把磷脂和胆固醇在有机溶剂中熔融，加入pH值为6.5～8.0 的磷酸盐缓冲液，搅拌混合均匀，待有机溶剂挥发完全，转移 至组织捣碎器中高速搅拌10～30min，过滤，灭菌；

3)向步骤2)所得物料中加入头孢唑肟钠、冻干赋形剂和抗氧 化剂后进行乳匀研磨，过滤，灌装于西林瓶中，进行冻干，获 得了头孢唑肟钠脂质体冻干制剂成品。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的有机溶 剂选自乙醚或异丙醇。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的pH值 调节剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、盐酸、磷酸、碳酸钠、碳酸 氢钠、枸橼酸、枸橼酸钠、乙二胺、二乙胺、乙醇胺、三乙醇 胺。