[发明专利]兽用头孢噻呋盐酸盐的肺靶向微球及制备方法有效

专利信息
申请号: 201010126395.1 申请日: 2010-03-18
公开(公告)号: CN101829063A 公开(公告)日: 2010-09-15
发明(设计)人: 郝智慧;肖希龙;王艳玲 申请(专利权)人: 青岛康地恩药业有限公司;青岛六和药业有限公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/546;A61K47/42;A61P31/04
代理公司: 济南舜源专利事务所有限公司 37205 代理人: 张建成
地址: 266061 山东省青岛市崂*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 头孢 盐酸 靶向 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种兽用头孢噻呋盐酸盐的肺靶向微球,其特征在于所述微球以头孢噻呋盐酸盐为原料,以明胶为载体,头孢噻呋盐酸盐与明胶的重量比为1︰3~30。

2.根据权利要求1所述的兽用头孢噻呋盐酸盐的肺靶向微球,其特征在于所述微球的粒径范围为7~30μm。

3.一种兽用头孢噻呋盐酸盐的肺靶向微球的制备方法,其特征在于包括如下步骤︰

1)按照重量比为1︰3~30的比例分别称取头孢噻呋盐酸盐与明胶,将明胶在40~50℃水中溶胀完全,将头孢噻呋盐酸盐溶解到明胶溶液中溶解完全;

2)量取一定量液体石蜡于三角烧瓶中,加入乳化剂,置于40~50℃水浴中分散完全,上述头孢噻呋盐酸盐与明胶混合溶液与液体石蜡的体积比为1:5~1:40;

3)将溶有头孢噻呋盐酸盐的明胶溶液逐滴加入到三角烧瓶中,700~1900rpm转速下,40~50℃搅拌乳化10~20min,后转入冰浴中乳化25~45min;

4)加入体积浓度1~7%戊二醛溶液固化0.5~2h;加入相应浓度的甘氨酸溶液反应20~40min,屏蔽戊二醛中未反应的醛基;

5)在上述溶液中加入异丙醇,脱水20~50min,明胶溶液与异丙醇的体积比1:5~1:20;抽滤后加入丙酮,丙酮与液体石蜡体积比2:10~6:10,抽滤,重复数次,直到完全去除液体石蜡;

6)用丙酮分散后用分样筛筛选微球,将下层筛选出的液体抽滤除去丙酮后室温干燥,即得肺靶向微球。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:上述步骤2)中头孢噻呋盐酸盐与明胶混合溶液与液体石蜡的体积比优选为1:10~1:30。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:上述步骤2)中乳化剂采用Span80、Tween80。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述明胶浓度范围为5%~20%。

7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述分样筛的孔径为400目。

 

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