[发明专利]卡络磺钠口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物制剂，特别涉及一种卡络磺钠口腔崩解片，还涉及该 口腔崩解片的制备方法。

背景技术

片剂具有质量稳定、剂量准确、服用和携带方便、生产机械化程度高、生 产成本低等优点，是目前最常用的药物剂型之一。但同时因其存在崩解较慢、 生物利用度较低、部分患者吞服较困难等不足，在应用上受到一定程度的限制。 近年来，口腔崩解片、分散片和舌下片等新型片剂不断涌现。口腔崩解片是一 种在口腔内不需水即能快速崩解或溶解的片剂，具有吸收快、起效快、肝脏首 过效应小、生物利用度高、胃肠道刺激小、服用方便等优点，特别适合于老人、 儿童、卧床、吞咽困难或饮水不便的患者。

卡络磺钠(Carbazochrome Sodium Sulfonate)，化学名称为1-甲基-6-氧代 -2，3，5，6-四氢吲哚-5-缩氨脲-2-磺酸钠盐三水合物，是日本田边三菱制药株式会社 率先研发成功的新一代止血药，具有止血效果好、起效迅速、作用持久、毒副 作用小等优点，主要用于泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科出血疾病，对 泌尿系统疗效较为显著，亦可用于手术出血的预防及治疗等。

卡络磺钠

卡络磺钠已经上市的制剂类型主要有普通片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、 注射液和注射用粉针等，目前尚未见口腔崩解片上市，也未见相关研究报道。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的之一在于提供一种卡络磺钠口腔崩解片，目的之 二在于提供一种所述卡络磺钠口腔崩解片的制备方法。

为达到上述目的，本发明采用如下技术方案：

1、卡络磺钠口腔崩解片，按质量百分比计由以下组分组成：卡络磺钠 1％～15％、填充剂50％～90％、崩解剂5％～40％、粘合剂1％～8％、润滑剂0.1％～5％ 和矫味剂0.1％～5％。

进一步，按质量百分比计由以下组分组成：卡络磺钠1％～10％、填充剂 65％～85％、崩解剂5％～20％、粘合剂2％～6％、润滑剂0.1％～1％和矫味剂 0.4％～1.5％；

进一步，按质量百分比计由以下组分组成：卡络磺钠8％～9％、填充剂 74％～80％、崩解剂6％～12％、粘合剂3％～5％、润滑剂0.4％～0.5％和矫味剂 0.4％～1.0％；

进一步，所述填充剂为淀粉、预胶化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、 木糖醇、赤藓糖醇和微晶纤维素中的一种或多种；所述崩解剂为低取代羟丙基 纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠、交联聚维酮和泡腾崩解剂 中的一种或多种，泡腾崩解剂由酒石酸、柠檬酸或富马酸与碳酸氢钠或碳酸钠 组成；所述粘合剂为淀粉、甲基纤维素、乙基纤维素和羟丙甲基纤维素中的一 种或多种；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶中的一种或多种；所述 矫味剂为糖精钠、阿司帕坦、甜菊素和薄荷脑中的一种或多种；

进一步，所述填充剂为淀粉、甘露醇和微晶纤维素中的一种或多种；所述 崩解剂为交联聚维酮和/或泡腾崩解剂；所述粘合剂为羟丙甲基纤维素；所述润 滑剂为硬脂酸镁；所述矫味剂为薄荷脑和/或阿司帕坦；

进一步，所述填充剂为淀粉、甘露醇和微晶纤维素；所述崩解剂为交联聚 维酮或者交联聚维酮和泡腾崩解剂，泡腾崩解剂由柠檬酸与碳酸氢钠组成；所 述矫味剂为薄荷脑或者薄荷脑和阿司帕坦。

2、所述卡络磺钠口腔崩解片的制备方法，采用湿法制粒压片法，包括以下 步骤：

a、粉碎：将填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和矫味剂分别粉碎成细度在 100目以上的细粉；

b、制粒：将卡络磺钠与部分填充剂混匀，粉碎，过80目筛；再与剩余填充 剂、内加崩解剂、粘合剂、内加矫味剂混匀，过80目筛；再加入润湿剂制软材， 20～40目筛制粒，60±5℃干燥，干颗粒过20～60目筛整粒；

c、压片：将步骤b整粒后的干颗粒与外加崩解剂、润滑剂、外加矫味剂混 匀，压片，即得卡络磺钠口腔崩解片。

进一步，所述步骤b中的润湿剂为体积分数为60％的乙醇水溶液；

进一步，所述步骤b中采用24目筛制粒，干颗粒过24目筛整粒。