[发明专利]一种芳香基鼠李糖苷的合成方法

权利要求书

1.一种芳香基鼠李糖苷的合成方法，其特征在于将全酰化鼠李糖卤苷、酚和相转移催化剂溶于有机溶剂中，搅拌下滴加碱溶液，在糖苷化合成的同时进行脱酰化反应，然后经柱层析分离得芳香基鼠李糖苷，其结构式如下，具体制备包括下述步骤：

a、糖苷的合成和脱酰化反应

将全酰化鼠李糖卤苷与酚和相转移催化剂溶于有机溶剂中，搅拌下滴加碱溶液，在糖苷化合成的同时进行脱酰化反应，反应温度为0～60℃，反应时间为3～10小时，有机溶剂与全酰化鼠李糖卤苷的摩尔体积比为1mol∶1.5～20L，全酰化鼠李糖卤苷与酚、相转移催化剂和碱的摩尔比为1∶1～10∶0.05～1.0∶0.5～20。

b、反应体系的分离

将上述反应体系经硅胶柱层析洗脱、分离后得产物为芳香基鼠李糖苷，洗脱剂为二氯甲烷/甲醇或石油醚/乙酸乙酯(CH₂Cl₂/MeOH或PE/EA)，产物与洗脱剂摩尔体积比为1mmol∶0.1～1L。

2.根据权利要求1所述芳香基鼠李糖苷的合成方法，其特征在于所述全酰化鼠李糖卤苷为全酰化鼠李糖氯苷或全酰化鼠李糖溴苷。

3.根据权利要求1所述芳香基鼠李糖苷的合成方法，其特征在于所述酚为苯酚、对氯苯酚、对溴苯酚、对氟苯酚、对碘苯酚、对硝基苯酚、邻硝基苯酚、对叔丁基苯酚、对甲基苯酚、对甲氧基苯酚、间羟基乙酰苯胺、α-萘酚、β-萘酚、邻甲基苯酚、邻氯苯酚、邻溴苯酚、水杨酸甲酯、丁香醛、邻氟苯酚、邻碘苯酚、邻羟基苯乙酮、邻硝基苯酚、柚皮甙、5-甲基-2-硝基苯酚、邻甲氧基苯酚、五氯苯酚、3，5-二氟苯酚、2，4-二氯苯酚、酚酞、对羟基苯甲酸、溴酚蓝、对羟基苯甲醛、邻羟基苯甲醛、2-亚硝基1-萘酚或5，7-二羟基-4-甲基香豆素。

4.根据权利要求1所述芳香基鼠李糖苷的合成方法，其特征在于所述相转移催化剂为十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)或四丁基溴化铵(TBAB)。

5.根据权利要求1所述芳香基鼠李糖苷的合成方法，其特征在于所述有机溶剂为二氯甲烷、乙腈、二氧六环、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、丙酮或乙醚。

6.如权利要求1所述芳香基鼠李糖苷的合成方法，其特征在于所述碱溶液为5～40％(wt)的NaOH、KOH、LiOH或四丁基氨溶液。