[发明专利]一种新的米诺膦酸重要中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201010136695.8 | 申请日： | 2010-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN101812062A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | 曹志华;谭勇;胡军;刘烽;张勇 | 申请（专利权）人： | 北京京卫信康医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
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| 地址： | 100085 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 米诺膦酸 重要 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式(I)化合物2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)乙酸的方法，其特征在于包括以下步骤：
(a)式(II)化合物反式-4-氧代-2-丁烯酸酯与2-氨基吡啶反应生成式(III)化合物；
(b)向式(III)化合物加入碱溶液水解，然后调节pH值至中性；
(c)除去溶剂，重结晶得到纯品。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(a)中式(II)化合物反式-4-氧代-2-丁烯酸酯为：反式-4-氧代-2-丁烯酸乙酯、反式-4-氧代-2-丁烯酸甲酯、反式-4-氧代-2-丁烯酸异丙酯，优选反式-4-氧代-2-丁烯酸乙酯。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的使用反式-4-氧代-2-丁烯酸酯与2-氨基吡啶反应所使用的溶剂为乙醇、二氧六环、四氢呋喃、甲醇、丙酮、异丙醇的一种或几种的混合物，优选乙醇、二氧六环。
4.如权利要求1所述的的制备方法，其特征在于所述的步骤(a)的反应温度为-10～100℃，优选-5～80℃。
5.如权利要求1所述的的制备方法，其特征在于所述的步骤(a)的反应时间为1～4小时，优选2～2.5小时。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的步骤(c)中重结晶溶剂为乙醇、异丙醇、甲醇，优选乙醇。
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