[发明专利]一种手性环唑醇的合成方法

权利要求书

1.一种手性环唑醇的合成方法，其特征在于，其包括如下步骤：

1)以1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮为原料与亚甲基三苯基磷 叶立德反应生成1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙烯；

2)1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙烯与环氧化试剂在过渡金属催 化剂的作用发生环氧化反应，生产环氧化中间体，所述过渡金属催化 剂为四异丙氧基钛、三氯化钛、三氯化镉或salen-Mn络合物，所述 的环氧化试剂为间氯过氧苯甲酸、过氧化叔丁醇或臭氧；

3)环氧化中间体与1，2，4-三唑开环，得到手性环唑醇。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤1)中1-(4- 氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮与亚甲基三苯基磷叶立德的摩尔比为1∶ (1-3)。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，步骤1)中采用 先将1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮溶于有机溶剂，保持温度在-20-0 ℃，然后加入亚甲基三苯基磷叶立德，完毕后，升温到室温，室温下 搅拌4-12小时。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤1)中反应结 束后向体系中加入水进行淬灭反应，1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮 与水的摩尔比为1∶(6-12)。

5.根据权利要求1所述方法，其特征在于，步骤2)中1-(4-氯 苯基)-2-环丙基-1-丙烯、过渡金属催化剂及环氧化试剂的摩尔比为 1∶(0.001-0.01)∶(1.5-3)。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，步骤2)中先将1- (4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙烯和过渡金属催化剂溶于有机溶剂，保 持温度0-10℃，然后加入环氧化试剂，升温至30-80℃，反应4-12小 时。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤3)中环氧化 中间体与1，2，4-三唑的摩尔比为1∶(2-5)。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤3)中在反 应过程中，环氧化中间体先与固体碱和1，2，4-三唑溶于有机溶剂，然 后加入相转移催化剂，控制反应温度在60-120℃。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述固体碱选自 氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾或甲醇钠；所述相转移催化剂包括四丁 基溴化铵、苄基三乙基氯化铵或聚乙二醇。