[发明专利]1，3-二芳基-3-芳胺基-1-丙醇类化合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一类3-二芳基-3-芳胺基-1-丙醇类化合物(I)或其药学上可接受的盐，其特征在于它是具有如下化学结构通式的化合物：

式中R₁，R₂，R₃，R₄表示H、卤素、C₁～C₁₂烷基、C₃～C₇环烷基、C₆～C₁₂芳基、C₁～C₁₂烷氧基、C₆～C₁₂芳氧基、C₁～C₁₂烷硫基、C₆～C₁₂芳硫基、硝基、氰基、羧基、羟基、CF₃、NR₆R₇；R₆，R₇表示H、C₁～C₁₂烷基、C₆～C₁₂芳基；R₁，R₂，R₃，R₄可在苯环的任意可能位置；R₁，R₂，R₃，R₄可以相同，也可以不同；Ar表示苯基、取代苯基、呋喃基、取代呋喃基、噻吩基、取代噻吩基、吡啶基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物构型为顺式(syn)或反式(anti)或顺式与反式的任意比例混合物。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，当分子中存在手性碳时，所述化合物为消旋体或光学活性体。

4.如权利要求1～3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物优选自：1-(4-氯苯基)-3-(2-噻吩基)-3-(4-硝基苯胺基)-1-丙醇；1-(4-甲基苯基)-3-(2-噻吩基)-3-(4-硝基苯胺基)-1-丙醇；1-(4-氯苯基)-3-(2-噻吩基)-3-(3-三氟甲基-4-硝基苯胺基)-1-丙醇；1-(4-硝基苯基)-3-(2-噻吩基)-3-(4-硝基苯胺基)-1-丙醇；1-(4-氯苯基)-3-(2-噻吩基)-3-(4-氯苯胺基)-1-丙醇；1-(4-硝基苯基)-3-(2-噻吩基)-3-(4-氯苯胺基)-1-丙醇；1-(4-氟苯基)-3-(2-噻吩基)-3-(4-氯苯胺基)-1-丙醇；1-(4-甲基苯基)-3-(2-噻吩基)-3-(4-氯苯胺基)-1-丙醇；1-(4-甲基苯基)-3-(2-噻吩基)-3-(4-甲基苯胺基)-1-丙醇；1-(4-氯苯基)-3-苯基3-(4-硝基苯胺基)-1-丙醇；1-(4-溴苯基)-3-苯基-3-(4-氯-3-硝基苯胺基)-1-丙醇；1-(4-氯苯基)-3-(2-呋喃基)-3-(3-三氟甲基-4-硝基苯胺基)-1-丙醇；1-(4-氯苯基)-3-(2-呋喃基)-3-(4-硝基苯胺基)-1-丙醇；1-(4-氯苯基)-3-(3-吡啶基)-3-(4-硝基苯胺基)-1-丙醇。

5.如权利要求1～4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的药学上可接受的盐是1，3-二芳基-3-芳胺基-1-丙醇类化合物(I)与盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、苯甲酸、马来酸、富马酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、甲基磺酸、乙基磺酸、樟脑磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸的盐。

6.如权利要求1～5所述化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于包括：以1，3-二芳基-3-芳胺基-1-丙酮类化合物(1)为起始原料，在合适溶剂中经还原剂还原，得1，3-二芳基-3-芳胺基-1-丙醇类化合物的syn和anti混合物(2)，该混合物经重结晶或柱层析分离纯化步骤，分别得到1，3-二芳基-3-芳胺基-1-丙醇类化合物(I)的syn异构体和anti异构体；所得(I)混合物或单一异构体再与合适的酸按照常规方法成盐，即得1，3-二芳基-3-芳胺基-1-丙醇类化合物的盐，其化学反应式如下：