[发明专利]4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途有效
申请号: | 201010140109.7 | 申请日: | 2010-04-02 |
公开(公告)号: | CN101817829A | 公开(公告)日: | 2010-09-01 |
发明(设计)人: | 胡永洲;汪丽;杨波;何俏军 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/365;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 张法高 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯胺 基表鬼臼 毒素 衍生物 用途 | ||
1.一种4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,其特征在 于,具有以下结构通式(I):
其中:
X为-(CH2)n-,n为0~2或-CH=CH-;
R1,R2,R3,R4,R5相同或不同,R1,R2,R3,R4,R5为氢原子、卤原子、羟基、 硝基、含1至6个碳原子的直链或支链的烷基或含1至3个碳原子的直链或支 链的烷氧基。
2.根据权利要求1所述的4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍 生物,其特征在于,所述X为-CH=CH-,R1=R2=R3=R4=R5为氢。
3.一种4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,其特征在于, 具有以下结构通式(I):
其中:
X为-(CH2)n-,n为0,R1=R2=R4=R5为氢,R3为氟、氯、溴、甲氧基或硝 基或乙酰氧基。
4.一种4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,其特征在于, 具有以下结构通式(I):
其中:
X为-(CH2)n-,n为0,R2=R3=R4=R5为氢,R1为氟、氯、溴、甲氧基、硝 基或乙酰氧基。
5.一种4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,其特征在于, 具有以下结构通式(I):
其中:
X为-(CH2)n-,n为1,R1=R2=R4=R5为氢,R3为氟、氯、溴、甲氧基、硝 基或乙酰氧基。
6.一种4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,其特征在于, 具有以下结构通式(I):
其中:
X为-(CH2)n-,n为2,R2=R3=R4=R5为氢,R1为氟、氯、溴、甲氧基或硝 基或乙酰氧基。
7.根据权利要求1~6中任一所述的4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表 鬼臼毒素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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