[发明专利]4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途有效

专利信息
申请号: 201010140109.7 申请日: 2010-04-02
公开(公告)号: CN101817829A 公开(公告)日: 2010-09-01
发明(设计)人: 胡永洲;汪丽;杨波;何俏军 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/365;A61P35/00
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 张法高
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯胺 基表鬼臼 毒素 衍生物 用途
【权利要求书】:

1.一种4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,其特征在 于,具有以下结构通式(I):

其中:

X为-(CH2)n-,n为0~2或-CH=CH-;

R1,R2,R3,R4,R5相同或不同,R1,R2,R3,R4,R5为氢原子、卤原子、羟基、 硝基、含1至6个碳原子的直链或支链的烷基或含1至3个碳原子的直链或支 链的烷氧基。

2.根据权利要求1所述的4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍 生物,其特征在于,所述X为-CH=CH-,R1=R2=R3=R4=R5为氢。

3.一种4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,其特征在于, 具有以下结构通式(I):

其中:

X为-(CH2)n-,n为0,R1=R2=R4=R5为氢,R3为氟、氯、溴、甲氧基或硝 基或乙酰氧基。

4.一种4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,其特征在于, 具有以下结构通式(I):

其中:

X为-(CH2)n-,n为0,R2=R3=R4=R5为氢,R1为氟、氯、溴、甲氧基、硝 基或乙酰氧基。

5.一种4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,其特征在于, 具有以下结构通式(I):

其中:

X为-(CH2)n-,n为1,R1=R2=R4=R5为氢,R3为氟、氯、溴、甲氧基、硝 基或乙酰氧基。

6.一种4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,其特征在于, 具有以下结构通式(I):

其中:

X为-(CH2)n-,n为2,R2=R3=R4=R5为氢,R1为氟、氯、溴、甲氧基或硝 基或乙酰氧基。

7.根据权利要求1~6中任一所述的4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表 鬼臼毒素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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