[发明专利]一种头孢曲松钠/他唑巴坦钠药物组合物微球注射剂

权利要求书

1.一种头孢曲松钠/他唑巴坦钠药物组合物微球注射剂，其特征在于由头孢曲松钠、他唑巴坦钠、聚乳酸、甘氨胆酸钠、PEG600和海藻糖组成；和各组分重量份数为：

2.根据权利要求1所述的药物组合物微球注射剂，其特征在于各组分重量份数为：

3.根据权利要求1-2任一所述的药物组合物微球注射剂的制备方法，其特征在于包括以下制备步骤：

(1)将头孢曲松钠、他唑巴坦钠、PEG600和海藻糖溶于适量的注射用水中，得水相；

(2)将聚乳酸和甘氨胆酸钠溶于一定的体积比为4∶1的氯仿和N，N-二甲基甲酰胺的混合溶剂中，得油相；

(3)将上述得到的水相在搅拌条件下缓慢的滴入油相中，滴完后搅拌10-30min，然后转移至高速匀质机中高速搅拌3-5次，每次5-10min，得到均一的白色乳状液；

(4)将白色乳状液到入喷雾干燥器中，调整喷雾条件，喷雾干燥，得到形状均一的白色微球；

(5)将得到的微球分装至西林瓶中，得到头孢曲松钠/他唑巴坦钠药物组合物微球注射剂。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于水相向油相中的滴加速度为5-10ml/min。

5.根据权利要求3-4任一所述的方法，其特征在于喷雾条件为：进口温度为60-90℃，出口温度40-50℃，喷嘴大小0.5mm-1mm，喷液流速6-12ml/min，压缩气流速度7-15L/min。

6.根据权利要求1-2任一所述的微球注射剂，其特征在于微球粒径在340-890nm之间，包封率为85-93％。

7.根据权利要求1-2任一所述的微球注射剂，其特征在于微球体外释放度范围为：头孢曲松钠1小时内释放不超过40％，10小时内释放不小于75％，16小时内释放不小于90％；他唑巴坦钠1小时内释放不超过40％，10小时内释放不小于75％，16小时内释放不小于90％。

8.根据权利要求6所述的微球注射剂，其特征在于微球体外释放度范围为：头孢曲松钠1小时内释放不超过40％，10小时内释放不小于75％，16小时内释放不小于90％；他唑巴坦钠1小时内释放不超过40％，10小时内释放不小于75％，16小时内释放不小于90％。