[发明专利]2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶的制备方法

权利要求书

1.2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，该方法是将化合物(I)或其酸加成盐与化合物(II)、(III)、(IV)一锅烩合成目标产物(V)

其中X表示卤素、烷基磺酸酯基离去基团；Y表示卤素、乙酰氧基、碳酸酯基离去基团；R1，R2，R3各自代表1-10个碳原子的烷烃或芳烃。

2.如权利要求1所述的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：所说的X为溴。

3.如权利要求1所述的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：所说的Y为卤素或乙酰氧基。

4.如权利要求3所述的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：所说的Y为乙酰氧基。

5.如权利要求1所述的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：式(III)化合物为三甲基氯硅烷或叔丁基二甲基氯硅烷。

6.如权利要求5所述的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：式(III)化合物为三甲基氯硅烷。

7.如权利要求1所述的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：使用的溶剂为二氯甲烷。

8.如权利要求1所述的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：参与反应化合物的摩尔比(I)∶(II)∶(III)∶(IV)为1∶0.5-3∶0.5-2∶0.5-4。

9.如权利要求8所述的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：参与反应化合物的摩尔比为1∶1-1.5∶0.8-1.5∶1-2。

10.如权利要求9所述的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：参与反应化合物的摩尔比为1∶1.05∶1.15∶1.5。

11.权利要求1-10所述的任一2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：反应物投料顺序如下：

(1)将化合物(I)加入溶剂中，在碱的参与下与化合物(III)搅拌反应；

(2)上述反应混合物不经分离直接与化合物(II)进行反应；

(3)上述(2)得到的反应混合物不经分离直接与乙酰化试剂(IV)反应得到目标产物(V)。