[发明专利]氮杂苏木素类化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种具有下述结构通式(I)的化合物，名称为：氮杂苏木素类化合物，

2.如权利要求1所述的具有结构通式(I)化合物的制备方法，其特征是：

a.以芳环取代的肉桂酸为起始原料，在非质子性极性溶剂中加入5％-10％的钯碳，然后在室温至45℃摄氏度下催化氢化反应，得到化合物(1)

b.以氢化芳环取代的肉桂酸(1)为原料，在惰性有机溶剂中与二氯亚砜或者草酰氯反应生成相应的酰氯，然后再与路易斯酸作用，在0-40℃摄氏度下发生傅克反应生成茚酮(2)

c.以茚酮(2)为原料，在有机溶剂四氢呋喃或甲苯中，零下-40至-78℃的低温下加入二异丙基胺基锂(LDA)，然后再与氯甲酸甲酯反应生成β-酮酸酯化合物(3)；或以茚酮(2)为原料用碳酸二甲酯在钠氢下回流制备β-酮酸酯化合物(3)；

d.以β-酮酸酯化合物(3)为原料，在有机溶剂中摄氏25-200℃度下与取代的芳香胺发生交换反应制备β-酮酸酰胺化合物(4)；

e.以β-酮酸酰胺化合物(4)为原料，在有机溶剂中与三氯化铈CeCl₃·7H₂O及水在空气或氧气氛下经氧化反应制备羟基化合物(5)；

f.以β-酮-α-羟基酰胺化合物(5)为原料，在有机溶剂中与还原剂在室温到摄70℃度下反应经还原制备二羟基胺基化合物(6)

g.以二羟基胺基化合物(6)为原料，在有机溶剂中与路易斯酸作用制备具有结构通式(I)的化合物

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是a步骤所用溶剂为乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃或1，4-二氧六环，用量为5～100mL溶剂/g底物；所用试剂为5％-10％钯碳，氢气为一个大气压；b步骤所用有机溶剂为二氯甲烷、1，2-二氯乙烷，酰化试剂为二氯亚砜或草酰氯加N，N-二甲基甲酰胺，路易斯酸为三氯化铝、三氯化铁或氯化锌。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是d步骤所用有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、二甲苯、聚乙二醇或四乙氧基硅。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是e步骤所用有机溶剂为乙腈、乙醇、丙酮、N，N-二甲基甲酰胺或异丙醇，或者是所述溶剂的组合。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是f步骤所采用的溶剂为四氢呋喃或乙二醇二甲醚，用量为10～100mL溶剂/g底物，还原剂为锂铝氢LiAlH₄。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是步骤g所用有机溶剂为二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃或1，4-二氧六环；所用路易斯酸为三氯化铝、三氯化铁、三氯化铈、三氟化硼乙醚、对甲苯磺酸、吡啶氢溴酸盐或氯化锌。

8.如权利要求1所述的具有结构通式(I)的化合物与至少一种药物上可接受的赋形剂或载体制得的药物组合在制备治疗癌症及抗病毒感染药物的应用。