[发明专利]七氟醚静脉微乳剂及其制备方法

权利要求书

1.一种七氟醚静脉微乳剂，其特征是：该微乳剂由七氟醚和制备静脉微 乳剂的药用辅料制成，所述的制备静脉微乳剂的药用辅料各组分的重量/体积百 分比(w/v)为：

其余为pH调节剂和注射用水，其中所述的注射用油选自大豆油、油酸乙酯、花 生油、选自Captex200、Myvacet、中链甘油三酸酯的链长C₆-C₁₂之间的脂肪酸 甘油酯中的一种或几种；所述的乳化剂选自注射用大豆磷脂、蛋黄磷脂、泊洛沙 姆188、Cremophor ELP、Cremophor RH 40、Solutol HS 15中的一种或几种；所 述的助乳化剂选自1，2-丙二醇、聚乙二醇400、山梨醇、甘油、乙醇中的一种 或几种；等渗调节剂选自甘油、山梨醇、木糖醇、葡萄糖、氯化钠中的一种或几 种；所述的抗氧化剂选自巯基乙酸、生育酚中的一种；pH调节剂选自氢氧化钠 溶液、盐酸、醋酸及其盐中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种七氟醚静脉微乳剂，其特征是：所述的pH调节剂 为氢氧化钠溶液，浓度为0.001M-5.0M。

3.根据权利要求1所述的一种七氟醚静脉微乳剂，其特征是：所述的pH调节剂 为盐酸溶液，浓度为0.001M-5.0M。

4.根据权利要求1所述的一种七氟醚静脉微乳剂，其特征是：将乳化剂和助乳 化剂加热搅拌混匀后降温至25℃-40℃后，再快速加入溶解七氟醚的注射用油。

5.根据权利要求1所述的一种七氟醚静脉微乳剂，其特征是：液滴粒径为 10nm-100nm呈各相同性的澄清、透明的液体，有浅蓝色乳光，具备丁达尔现象， 载药量为0.01％-2.00％，pH为4.5-9.5。

6.一种制备权利要求1所述的七氟醚静脉微乳剂的方法，其特征是：包括以下 步骤：

(1)将处方量的乳化剂和助乳化剂加热搅拌混匀后降温至20℃-40℃后加入溶解 七氟醚的处方量注射用油，快速搅拌混匀，得油相；向处方量的注射用水中加入 处方量的等渗调节剂、抗氧化剂，搅拌均匀，加热到与油相相同的温度，得水相；

(2)在恒温磁力搅拌的条件下，将水相、油相在密闭容器中20℃-40℃混合，搅拌 10min-60min，得微乳；将微乳冷却至室温后，调pH为4.5-9.5；

(3)在氮气条件下，熔封于棕色安瓿瓶中，灭菌，消毒，得七氟醚静脉微乳剂， 于14℃下保存。