[发明专利]由肝素衍生的多糖混合物、其制备方法以及含有它们的药物组合物无效
| 申请号： | 201010147549.5 | 申请日： | 2003-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN101812190A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | V·比贝尔罗维科;L·格龙达尔;P·穆里耶;C·维斯科夫 | 申请（专利权）人： | 安万特医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C08L5/10 | 分类号： | C08L5/10;C08B37/10;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/06;A61P35/00;A61P3/10;A61P13/12;A61P9/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肝素 衍生 多糖 混合物 制备 方法 以及 含有 它们 药物 组合 | ||
1.硫酸化低聚糖混合物，它们具有组成肝素的多糖的一般结构，还具有下述特征：
-它们的平均分子量是1500-3000道尔顿，抗Xa活性是120-200IU/mg，抗IIa活性小于10IU/mg，抗Xa活性/抗IIa活性的比大于30，
这些混合物的组分低聚糖：
-含有2-26个糖单元，
-在其中一个末端有4，5-不饱和糖醛酸2-O-硫酸酯单元，
-含有下式的六糖ΔIIa-IIs-Is：
并且这些低聚糖混合物呈碱金属或碱土金属盐形式。
2.根据权利要求所述1的低聚糖混合物，其特征在于碱金属或碱土金属盐选自钠、钾、钙和镁盐。
3.根据权利要求1或2所述的低聚糖混合物，其特征在于它含有六糖馏分，这种馏分占低聚糖混合物的15-25％。
4.根据权利要求3所述的低聚糖混合物，其特征在于在低聚糖混合物的六糖馏分中，含有8-15％的六糖ΔIIa-IIs-Is。
5.根据权利要求1-4中任一项权利要求所述的低聚糖混合物，其特征在于它的抗Xa活性是150-200IU/mg。
6.根据权利要求1-5中任一项权利要求所述的低聚糖混合物，其特征在于它的抗IIa活性小于5IU/mg，特别是0.5-3.5IU/mg。
7.根据权利要求1-6中任一项权利要求所述的低聚糖混合物，其特征在于它的抗Xa活性/抗IIa活性比大于50，特别是大于100。
8.根据权利要求1-7中任一项权利要求所述的低聚糖混合物，其特征在于它的平均分子量是2000-3000道尔顿，特别是2400-2650道尔顿。
9.根据权利要求1-8中任一项权利要求所述的低聚糖混合物，其特征在于它的抗Xa活性是150-200IU/mg，抗IIa活性是0.5-3.5IU/mg，而平均分子量是2400-2650道尔顿。
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