[发明专利]喹唑啉酮衍生物及制备方法和应用无效
申请号: | 201010148247.X | 申请日: | 2010-04-15 |
公开(公告)号: | CN101899010A | 公开(公告)日: | 2010-12-01 |
发明(设计)人: | 吕加国;宁微微;朱驹;周有骏;宋云龙;薛博亮;盛春泉;吴蕴琦;郑灿辉;章玲;刘雪飞;祈晶晶 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学;黑龙江成功药业有限公司 |
主分类号: | C07D239/91 | 分类号: | C07D239/91;C07D239/90;C07D401/04;C07D413/12;C07D417/12;C07D401/12;C07D401/06;C07D403/06;C07D403/12;C07D473/40;A61K31/517;A61K31/52;A61P |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人: | 王巍 |
地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉酮 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种喹唑啉酮衍生物,其特征在于如下列结构式I所示:
其中:
X,Y分别为C或N;
R1为氢、C1-8直链或支链烷基或卤代的C1-8烷基;
R2为氢或4-卤代芳基,但所述R2中的卤素不为氯;或为其中R4
为烷基取代或未取代的五元或六元杂环芳基,但所述R4不为嘧啶-2-基;R3为氢或卤素。
2.根据权利要求1所述一种喹唑啉酮衍生物,其特征在于所述喹唑啉酮衍生物为3-取代-4(3H)-喹唑啉酮类化合物II如下列结构式所示:
其中X为C,Y为N,R3为卤素,R1为单或多卤代的C1-8烷基。
3.根据权利要求2所述衍生物,其特征在于所述衍生物为其中的X为N,Y为N,R2和R3各为氢,R1为C1-8直链或支链烷基。
4.据权利要求2所述衍生物,其特征在于所述衍生物为其中的X为C,Y为C,R1和R3各为氢,R2为其中R4为烷基取代或未取代的五元或六元杂环芳基,但所述R4不为嘧啶-2-基。
5.据权利要求2所述衍生物,其特征在于所述衍生物为其中的X为C,Y为C,R1和R3各为氢,R2为4-卤代芳基,但所述R2中的卤素不为氯。
6.据权利要求2所述衍生物,其特征在于所述衍生物为其中的X为C,Y为N,R3为卤素,R1为三卤代甲基。
7.据权利要求2所述衍生物,其特征在于所述衍生物为其中的X为N,Y为N,R2和R3各为氢,R1为C1-8直链烷基。
8.据权利要求2所述衍生物,其特征在于所述衍生物为其中的X为C,Y为C,R1和R3各为氢,R2为其中R4为:2位为C1-8烷基取代的噁唑-4-基或噻唑-2-基,4位为C1-8烷基取代的嘧啶-2-基。
9.据权利要求2所述衍生物,其特征在于所述衍生物为其中的X为C,Y为N,R3为氯,R1为三氟甲基。
10.X为N,Y为N,R2,R3为氢,R1为甲基。
11.根据权利要求2所述衍生物,其特征在于所述衍生物为其中的X为C,Y为C,R1和R3各为氢,R2为其中R4为:2-甲基-噁唑-4-基;噻唑-2-基或4-甲基-嘧啶-2-基。
12.根据权利要求1所述一种喹唑啉酮衍生物,其特征在于所述喹唑啉酮衍生物为6-取代-4(3H)-喹唑啉酮类化合物III,如下列结构式所示:
其中的R1为芳环上有取代的苯胺,其中芳环上的取代为1到2个基团取代,芳环上的取代基位于芳环的邻、间或对位,取代基团为C1-8直链烷基、C1-8直链烷氧基、卤代的C1-8直链烷基、苯胺基或末端胺基上有芳杂环取代的磺酰胺基,所述的芳杂环为取代或未取代的含有两个杂原子的五元或六元杂环,所述的杂原子为氧、硫或氮原子。
13.根据权利要求12所述衍生物,其特征在于所述衍生物为其中的R1为芳杂环取代的胺基,其中所述的芳杂环为吡啶-4-基或6,9-卤素-9H-嘌呤-3-基;或
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