[发明专利]氨曲南无水晶型化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种氨曲南无水晶型化合物，其特征在于，所述晶型化合物使用Cu-Kα辐射、以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱具有在18.2°±0.2°处的最高吸收峰值和在24.0°±0.2°处的次高吸收峰值。

2.权利要求1所述的氨曲南无水晶型化合物，其特征在于，所述晶型化合物使用Cu-Kα辐射、以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱还具有在9.1°±0.2°、4.1°±0.2°、17.2°±0.2°处的特征峰。

3.权利要求1或2所述的氨曲南无水晶型化合物，其特征在于，所述所述晶型化合物使用Cu-Kα辐射、以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱还具有在37.7°±0.2°、25.4°±0.2°、14.6°±0.2°、23.4°±0.2°、19.6°±0.2°、15.2°±0.2°、21.5°±0.2°、33.1°±0.2°、42.5°±0.2°、20.2°±0.2°处的特征峰。

4.权利要求1至3中任一项所述的氨曲南无水晶型化合物，其特征在于，所述晶型化合物具有Cu-Kα辐射、以2θ角度表示的如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。

5.一种制备权利要求1至4中任一项所述的氨曲南无水晶型化合物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

1)将α晶型氨曲南、β晶型氨曲南或者二者的混合物置于无水乙腈中，于80℃下回流溶解，得到滤液；

2)将步骤1)得到的滤液于25℃下搅拌冷却，析晶；

3)抽滤步骤2)中得到的晶体，得到的滤饼用无水乙腈洗涤后，于60℃下干燥至恒重，即得。

6.权利要求1至4中任一项所述的氨曲南无水晶型化合物在制备用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染的抗菌药物中的用途；优选地，所述感染包括尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染。

7.一种用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染的抗菌药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括权利要求1至4中任一项所述的氨曲南无水晶型化合物和药学上可接受的赋形剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为冻干粉针剂。

9.根据权利要求7或8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中还包括L-精氨酸，且氨曲南无水晶型化合物与L-精氨酸的重量配比为1∶0.7至1∶0.8，优选为1∶0.75。

10.权利要求7至9中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染的抗菌药物中的用途；优选地，所述感染包括尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染。