[发明专利]含氟的噻氯匹啶类似物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201010150885.5 | 申请日: | 2010-04-20 |
公开(公告)号: | CN102234284A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 严洁 | 申请(专利权)人: | 严洁 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02 |
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地址: | 300203 天津*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻氯匹啶 类似物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种具有如下结构式(I)的含氟的噻氯匹啶类似物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1:C1-C4直链或支链烷基;
R2:卤素、三氟甲基;
R3:氢、氟;
n:0,1-4的整数。
2.如权利要求1所述含氟的噻氯匹啶类似物或其药学上可接受的盐,其特征是,所述的直链或支链烷基是甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、2-甲基丙基;所述的卤素是氟、氯、溴。
3.如权利要求2所述含氟的噻氯匹啶类似物或其药学上可接受的盐,其特征是,所述的直链或支链烷基是甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基;所述的卤素是氟、氯。
4.如权利要求1至3所述含氟的噻氯匹啶类似物或其药学上可接受的盐,其特征是,所述药学上可接受的盐为含氟的噻氯匹啶类似物与盐酸、氢溴酸、氢碘酸、氢氟酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、丙二酸、丁酸、乳酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、马来酸,苯甲酸、琥珀酸、苦味酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸的盐。
5.一种如权利要求1所述具有结构式(I)的含氟的噻氯匹啶类似物或其药学上可接受盐的制备力法,其特征在于:
在有机碱存在下,化合物(1)与化合物(2)在非质子溶剂中反应生成化合物(3);再与化合物(4)在非质子溶剂中反应生成式(I)化合物。
在上述反应中,R1,R2,R3,n的定义同权利要求1,X为氯或溴。
6.一种抗血栓的药物组合物,它包含治疗有效量的权利要求1至4任一项所述的含氟的噻氯匹啶类似物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用载体、赋形剂或稀释剂。
7.一种权利要求1至4任一项所述的含氟的噻氯匹啶类似物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗血栓性疾病的药物中的用途。
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