[发明专利]一种二环吡啶酮衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种二环吡啶酮衍生物的合成方法，二环吡啶酮衍生物(1)结构式如下，

R¹为酰基、肉桂酰基、酯基或酰胺基，n＝1、2或3；

其特征在于：以5，5-二烷硫基-2，4-戊二烯酸酯(2)为起始原料作为合成子，通过与有机二伯胺(3)进行取代/缩合反应，生成二环吡啶酮衍生物1；

5，5-二烷硫基-2，4-戊二烯酸酯(2)的结构如下，

取代基R¹为酰基、肉桂酰基、酯基或酰胺基；

取代基R²为碳原子数为1-4的烷基、烯丙基或苄基，或者R²....R²代表多亚甲基(CH₂)_m，其中m＝2，3，4；取代基R³为碳原子数1-4的烷基；

合成路线如下述反应式所示，

2.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

其中：有机二伯胺(3)为1，2-乙二胺、1，3-丙二胺或1，4-丁二胺；反应溶剂为有机溶剂甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环和甲苯中的一种或一种以上；5，5-二烷硫基-2，4-戊二烯酸酯(2)与有机二伯胺(3)的摩尔比为1∶1-1∶10；反应时间为1-24小时；反应温度为室温20℃-120℃；反应结束后按常规分离纯化方法进行产物分离，得到二环吡啶酮衍生物1。

3.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：

5，5-二烷硫基-2，4-戊二烯酸酯(2)与有机二伯胺(3)的反应最好在质子性溶剂甲醇或乙醇中进行。

4.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：5，5-二烷硫基-2，4-戊二烯酸酯(2)与有机二伯胺(3)反应时，其最优摩尔比是1∶1.2；5，5-二烷硫基-2，4-戊二烯酸酯(2)的摩尔浓度为0.05-1.0M。

5.按照权利要求4所述的合成方法，其特征在于：二烷硫基-2，4-戊二烯酸酯(2)的摩尔浓度为0.1M最优。

6.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：5，5-二烷硫基-2，4-戊二烯酸酯(2)与有机二伯胺(3)反应时，最佳反应时间12-24小时。

7.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：5，5-二烷硫基-2，4-戊二烯酸酯(2)与有机二伯胺(3)反应的最佳温度为70-100℃。