[发明专利]一种复合功能脂质体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种同时包载维生素C和水杨酸的复合功能脂质体，包括如下组分：大 豆磷脂、胆固醇、维生素C和水杨酸，四者的质量比为5～7∶1.3～1.5∶0.8～1.5∶1； 其制备方法包括如下步骤：以大豆磷脂、胆固醇、水杨酸和有机溶剂作为油相， 含维生素C的缓冲液作为水相，经第一次乳化形成油包水微乳液初乳，再与缓 冲溶液进行第二次乳化，最终形成水/油/水的复乳，乳化过程由超声破碎完成， 再通过减压蒸馏除去有机溶剂，得到复合功能脂质体；其中，所述大豆磷脂、 胆固醇和水杨酸的质量比为4.6～8∶1～1.7∶1；

所述有机溶剂为乙醚，加入的量以完全溶解原料为准；所述含维生素C的 水相是维生素C溶于Na₂HPO₄-K₂HPO₄缓冲溶液，浓度为0.04g/ml，pH为4～5； 所述缓冲溶液为pH＝7.4的Na₂HPO₄-K₂HPO₄缓冲溶液；

所述第一次乳化的水浴温度为25～35℃，超声时间为1～2min，功率为 90～100W；所述第二次乳化的水浴温度为40～50℃，超声时间为5～8min，功率 为100W；

所述初乳为均匀浑浊液，放置2min不凝集分层；所述复乳为均匀略透明乳 液，分散相为初乳的微粒，连续相为不含水溶性药物的水相；

所述减压蒸馏的真空度为0.08～0.09Mpa，水浴温度为30～35℃，蒸馏时间为 5～15min。

2.根据权利要求1所述同时包载维生素C和水杨酸的复合功能脂质体，其 特征在于所述大豆磷脂、胆固醇、维生素C和水杨酸的质量比为9∶2∶1.8∶1.6。

3.权利要求1或2所述同时包载维生素C和水杨酸的复合功能脂质体在制 备降低药物刺激性的药物载体中的应用。