[发明专利]一种复合功能脂质体及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及脂质体的制备方法，具体涉及一种复合功能脂质体及其制备方 法和应用。

背景技术

脂质体(Liposome)是于1965年被Bangham博士发现并命名的，其结构维以 双分子膜为夹层囊壁的闭合囊泡。各种脂质和脂质混合物均可用于制备脂质体， 而磷脂是最常用的。磷脂的主要成分是磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝 氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酸等。磷脂是细胞膜的主要成分，因此脂质体在结构 类似于人体细胞，对人体细胞具有高度的亲和性。磷脂为两亲性分子，其结构 中含有亲水基团(磷酸基团和含氮的碱基)，及疏水基团(两个较长的烃链)。 在某一特定浓度条件下，极性基团面向两侧水相，而非极性基团的烃链彼此面 对面缔合成一个稳定的双分子层结构。利用脂质体的结构特点可在双层分子中 间加载亲油性成分，而在球心处密封包埋亲水性成分。构成脂质的另一类物质 是胆固醇，它的疏水性较亲水性强，嵌在磷脂形成的双分子层中间，主要起着 改变纯磷脂层性质的作用，它像“缓冲剂”一样起着调节膜结构“流动性”的作用。

脂质体广泛应用于医药、保健食品、化妆品和基因工程领域。其中一个重 要的应用是作为药物载体。将药物包裹在脂质体的水相和膜相内，控制脂质体 的靶向作用使其富集于病变部位将药物释放，从而可以减少所需药物的剂量， 也大大避免了药物对人体正常部位的损害。近年来立体稳定脂质体的研制大大 提高了脂质体在体内的稳定性，使得脂质体作为药物载体在治疗癌症等疾病方 面正在走向实用阶段。随着化妆品向功能化、专业化和系列化发展，透明质酸、 脂质体、神经酰胺和表皮生长因子等生物工程制剂较多地应用在护肤品中，1986 年法国Lancome公司首次推出名为“Capture”的脂质体化妆品。脂质体的稳定性 得到改善后，被用作化妆品活性组分的传送体系，增加化妆品的效果、贮存和 保护组分；使用时可控制释放(缓释)脂质组分的作用。

维生素C也叫抗坏血酸，是一种水溶性的维生素，具有良好的抗氧化功能， 可以用来促进骨胶原和粘多糖合成、减少自由基对皮肤的损害、延缓衰老，同 时可以抑制皮肤异常色素的沉积以及酪氨酸酶的活性，减少黑色素的形成，所 以被广泛应用在美白和抗氧化美容护肤化妆品中。但维生素C易于氧化变质， 若用普通方法将它直接加入膏霜基质，三个月就会全部失去作用，而且维生素C 是水溶性的，不易渗透到皮肤角质层，故很难充分发挥效用。若经脂质体包封 后，可增加维生素C的稳定性，并使其具有较长的功效。

水杨酸是一种常用的化妆品添加剂，有去除角质、收缩毛孔、清除黑头粉 刺，淡化细纹及皱纹的作用。其作用原理为水杨酸可以溶解角质间的构成形 物质，使角质层产生脱落，所以能去除积聚过厚的角质层，促进新陈代谢。 但水杨酸的水溶液呈酸性，有一定刺激性，且一般为先溶于乙醇再加入化妆 品中，必将添加一定的乙醇，所以会对敏感性的皮肤造成不适甚至过敏。

发明内容

本发明的目的在于根据现有化妆品添加剂容易变质或有刺激性等问题，提 供一种复合功能脂质体，可以将多种化妆品添加剂包埋，延缓了药物的氧化变 质，利用脂质体的细胞亲和性和促皮渗透性来增加药物的有效吸收度，减少药 物的刺激性。

本发明另一目的在于提供上述复合功能脂质体的制备方法。

本发明还有一个目的在于提供上述复合功能脂质体的应用。

本发明上述目的通过以下技术方案予以实现：

一种复合功能脂质体，包括如下组分：大豆磷脂、胆固醇、维生素C和水 杨酸，四者的质量比为5~7∶1.3~1.5∶0.8~1.5∶1，优选为9∶2∶1.8∶1.6。

本发明复合功能脂质体的制备方法包括如下步骤：以大豆磷脂、胆固醇、 水杨酸和有机溶剂作为油相，含维生素C的缓冲液作为水相，经第一次乳化形 成油包水微乳液，再与缓冲溶液进行第二次乳化，最终形成水/油/水的复乳，乳 化过程由超声破碎完成，再通过减压蒸馏除去有机溶剂，得到复合功能脂质体。

本发明主要针对在化妆品中的应用，因此脂质体包埋的药物中，选用了水 杨酸作为脂溶性药物，维生素C作为水溶性药物。但当脂溶性药物和水溶性药 物为其它药物时，仍可使用本发明制备方法。