[发明专利]烷基化剂的制备和用途

权利要求书

1.合成¹⁸F标记的目标化合物的方法，包括在适合烷基化所述目标化合物的条件下使具有以下通式的烷基化剂与包含烷基化反应基团的目标化合物接触，

a)合成具有所述通式的烷基化剂

X-(CR¹R²)_aCR³R⁴-LG

其中，

a是0、1、2或3，

R¹、R²、R³和R⁴独立地为H、X或烃基，

X是卤素或标记物，条件是至少一个X是卤素，

LG是离去基团；和

其中烷基化的目标化合物不同于[¹⁸F]FCH、[¹⁸F]FECh或[¹⁸F]氟化脱氧葡萄糖。

2.权利要求1的方法，其中LG是磺酸酯。

3.权利要求2的方法，其中所述磺酸酯选自甲苯磺酸酯、甲磺酸酯和三氟甲磺酸酯。

4.权利要求1的方法，其中所述目标化合物选自吗啡、海洛因、哌替啶、三苯氧胺、可待因、烟碱、硫丙拉嗪、地西泮、咖啡因、氟硝西泮、六甲双铵、甲硫氨酸、二苯羟乙酸奎宁环酯、MQNB、新斯的明、MPP、NMS、酪氨酸、螺哌隆和螺环哌啶酮。

5.权利要求4的方法，其中所述烷基化的目标化合物是[¹⁸F]氟甲基-MQNB、[¹⁸F]N-氟甲基-MPP、[¹⁸F]FNMS、[¹⁸F]氟乙基螺哌隆、[¹⁸F]氟甲基-新斯的明、[¹⁸F]氟甲基-酪氨酸。

6.权利要求1的方法，其中所述目标化合物选自葡萄糖、乳酸、环己烯巴比妥、胸腺嘧啶脱氧核苷、碘安替比林、安替比林和辅酶Q。

7.烷基化二甲基乙醇胺的方法，包括：

a)合成具有下式的烷基化剂

¹⁸F-(CH₂)_a-LG

其中，

a为1或2，

LG是离去基团；以及

b)在适合烷基化所述二甲基乙醇胺的条件下将所述烷基化剂和二甲基乙醇胺直接反应。

8.权利要求7的方法，其中所述烷基化剂具有通式

¹⁸F-CH₂CH₂-LG

其中

LG是磺酸酯。

9.权利要求7的方法，其中所述烷基化剂具有通式

¹⁸F-CH₂-LG，

其中

LG是磺酸酯。

10.权利要求7的方法，其中所述烷基化剂的前体具有通式LG-(CH₂)_a-LG。

11.权利要求7、8、9或10的方法，其中LG选自甲苯磺酸酯、甲磺酸酯或三氟甲磺酸酯。

12.权利要求7的方法，其中所述氟烷基化的胆碱是[¹⁸F]N，N-二甲基-N-氟甲基乙醇胺。

13.权利要求7的方法，其中所述氟烷基化的胆碱是[¹⁸F]N，N-二甲基-N-氟乙基乙醇胺。