[发明专利]一种盐酸头孢他美酯化合物及其新制法

权利要求书

1.一种如下所示的盐酸头孢他美酯化合物的制备方法，

其包括：

(1)将(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚胺乙酸和对硝基苯酚反应，再加入7-ADCA，搅拌反应，用盐酸调节pH值，得头孢他美酸；

(2)将头孢他美酸和特戊酸碘甲酯反应，再加入盐酸成盐，得到盐酸头孢他美酯。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于合成路线为：

其中，(I)为中间体(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚胺乙酸；

(II)为中间体对硝基苯酚；

(III)为中间体7-ADCA；

(IV)为中间体特戊酸碘甲酯；

(V)为最终产物盐酸头孢他美酯。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于整个反应过程是在含有三乙胺的溶剂中反应，步骤(1)的反应温度控制在5-10℃，步骤(2)的反应温度为室温。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述的溶剂选自二氯甲烷、二氯乙烷、乙腈、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基亚砜、甲苯、乙酸乙酯、乙酸丁酯或乙酸异丙酯。

5.根据权利要求1至3任一项所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中用5％-15％的盐酸溶液调节pH值为4.5-7，分馏，水相用溶剂洗涤，再分馏，水相再用5％-15％的盐酸溶液调节pH值为2-4。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中用10％的盐酸溶液调节pH值为5-6，分馏，水相用溶剂洗涤，再分馏，水相再用10％的盐酸溶液调节pH值为2.5-3。

7.根据权利要求1至3任一项所述的制备方法，其特征在于步骤(2)中头孢他美酸和特戊酸碘甲酯反应后，到入冰水中，用乙酸甲酯萃取，有机层洗涤，固体干燥剂干燥，减压蒸馏，加入异丙醇溶解，再加入盐酸反应成盐，室温静置析晶，过滤，异丙醇洗涤，真空干燥，得盐酸头孢他美酯。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于固体干燥剂选自无水硫酸钠、无水硫酸镁、无水氯化钙或活性氧化铝。