[发明专利]用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种中药口服制剂，特别涉及以当归、川芎、桃仁、炙甘草、干姜(炭)、益母草、红花等7味中药有效成分的提取物为原料制备而成的一种用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸。

背景技术：

妇女生产、流产后瘀血内阻常见恶露不行，小腹冷痛，子宫收缩疼痛、复旧不良，出血不止等症状，严重影响妇女人群的健康和生命。目前市面上销售的此类药物较多，但多是普通片剂或颗粒剂丸剂，如中国专利CN1111046所公开的一种治疗妇女产后症的中药制剂和CN1218678所公开的治疗妇女产后病症的中药等都是丸剂。颗粒剂服用量大，服用不方便，在临床使用中部分患者难于接受。

发明内容：

本发明所要解决的问题是：提供一种生物利用度高、释药及显效快速的用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸。

本发明进一步要解决的问题是：提供上述用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸的制备方法。

本发明的思路是：采用固体分散技术将治疗妇女产后疾病的中药制备成滴丸，从药物的结构方式上改变了常规药物口服制剂所存在的缺陷，由于药物与基质熔融为一体并形成液态，使得药物成分充分溶解并呈分子状态均匀的分散在基质熔融液的化学晶格中，从而使药物分子状态的有效表面积大大增加，提高了药物活性成分溶解后与胃肠道粘膜的接触面积。同时由于基质的易溶性，使得滴丸在服药后能够迅速溶解和吸收，起到快速、高效的作用。

然而，制备滴丸时，需要根据中药原料的性质选择合适的基质，由于受到药物和基质的性质、熔融温度、冷凝剂等因素影响，滴丸在制备过程中的成型质量受到很大限制，这些都需要通过大量的实验进行摸索，以便获得经济合理，且疗效优越的药物组成及其生产工艺。

解决上述问题的技术方案是：所提供的用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸由中药有效成分提取物和基质组成，中药有效成分提取物的原料药及其重量份是：

当归220～260份，川芎80～100份，桃仁22～26份，炙甘草13～17份，干姜(炭)13～17份，益母草280～320份，红花13～17份；

基质为：聚乙二醇、泊洛沙姆、硬脂酸钠或甘油明胶中的一种或两种的混合物；

按重量份计，中药有效成分提取物与基质的比例为1∶1～5。

中药有效成分提取物与基质的优选比例为1∶2～3。

在上述基质中优选下列之一，都能达到较好的效果，它们是：聚乙二醇4000，或者聚乙二醇6000，或者聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物，或者泊洛沙姆与聚乙二醇6000的混合物，其中聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物的重量比为1∶1～2，泊洛沙姆与聚乙二醇6000的混合物的重量比为1∶1～10。

本发明提供的制备上述中药滴丸的方法，其步骤如下：

(1)按重量份配比称取原料药当归、川芎、桃仁、干姜(炭)、红花、益母草和炙甘草；

(2)取当归、川芎、桃仁、干姜(炭)和红花，粉碎成粗粉，加6～8倍量的水，用水蒸汽蒸馏法提取挥发油5～7小时，挥发油与提取液分出备用；

(3)将步骤(2)提取挥发油后的药渣与益母草和炙甘草粗粉分别用8～10倍量的水煎煮两次，第一次不少于2小时，第二次不少于1.5小时，合并煎液与步骤(2)蒸馏后的提取液，静置24小时以上，滤过，50～80℃减压浓缩至相对密度为1.20～1.30(60～70℃)的稠膏，干燥，粉碎成通过100目筛网的细粉，备用；

(4)将基质搅拌加热，待其完全熔融后加入步骤(3)所得的提取物细粉，搅拌混合均匀，然后加入挥发油，搅拌混匀，得混合液；

(5)使滴丸机滴头保温在65～90℃，冷凝剂的上端温度为15～30℃，下端温度为-5～10℃；

(6)将步骤(4)的混合液滴入冷凝剂中，收缩成型，即得本发明的中药滴丸。

冷凝剂最好是大于100标号二甲基硅油。

本发明制备的滴丸的药物含量高，体积小，丸重可超过100mg，给患者服用带来方便。药物以分子、胶体分子、微细晶粒成乳化状态分散在水溶性基质中，不但药物的总表面积大，且对药物具有润湿、增溶作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，加快药物的溶解和吸收，从而提高了生物利用度，发挥快速、高效等作用。本发明的滴丸亦可含服，特别是舌下含服，使药物有效成分通过舌下粘膜直接吸收，直接进入循环系统，有效地避免了常规口服制剂的肝脏首过效应，且疗效迅速，也避免了对胃肠道产生的副作用。