[发明专利]一种苯磺酸氨氯地平脂质体片剂

权利要求书

1.一种苯磺酸氨氯地平脂质体片剂，其特征在于主要由苯磺酸氨氯地平、大豆卵磷脂、胆固醇、脱氧胆酸钠和药学上可接受的其他赋形剂制成，各组分重量份数为：

苯磺酸氨氯地平            1份

大豆卵磷脂                3-15份

胆固醇                    0.5-10份

脱氧胆酸钠                0.1-5份

药学上可接受的其他赋形剂  5-50份。

2.根据权利要求1所述的苯磺酸氨氯地平脂质体片剂，其特征在于各组分重量份数为：

苯磺酸氨氯地平            1份

大豆卵磷脂                5-12份

胆固醇                    1-4份

脱氧胆酸钠                0.3-3份

药学上可接受的其他赋形剂  10-40份。

3.根据权利要求1和2任一项所述的苯磺酸氨氯地平脂质体片剂，其特征在于药学上可接受的其他赋形剂包括稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂、润滑剂及其组合。

4.一种制备权利要求1-3所述苯磺酸氨氯地平脂质体片剂的方法，其特征在于包括制备脂质体和制备片剂两个步骤：

(1)制备脂质体：将苯磺酸氨氯地平和大豆卵磷脂、胆固醇、脱氧胆酸钠混合制备成脂质体固体；

(2)制备片剂：将脂质体固体和稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂或润滑剂混合制备苯磺酸氨氯地平脂质体片剂。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于制备脂质体的过程包括如下步骤：

(1)将大豆卵磷脂、胆固醇、脱氧胆酸钠溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；

(2)加入缓冲溶液，振摇，搅拌使磷脂膜完全水化，高速匀质乳化，微孔滤膜过滤，制得空白脂质体混悬液；

(3)将苯磺酸氨氯地平溶于水，微孔滤膜过滤，滤液加入空白脂质体混悬液中，保温50℃搅拌60分钟，喷雾干燥，制得脂质体固体。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于制备片剂的过程包括如下步骤：

(1)将苯磺酸氨氯地平脂质体固体和稀释剂、崩解剂混合，过筛混合均匀，加入粘合剂溶液制备软材，过筛制粒，干燥；

(2)将干颗粒和助流剂或润滑剂混合均匀，过筛整粒；

(3)压片。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种或几种。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于有机溶剂选自氯仿、二氯甲烷、乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙醚、苯甲醇、正己烷中的一种或几种。

9.一种权利要求1-3任一所述的苯磺酸氨氯地平脂质体片剂在制备治疗原发性高血压药物中的应用。