[发明专利]一类含腈基的噻吩并吡啶酯类衍生物、其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式I结构的化合物或盐：

其中：R为腈基。

2.如权利要求1中所述的通式I化合物或盐，可选自如下化合物：

I-1(5-(2-腈基苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-基)乙酸酯；

I-2(5-(3-腈基苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-基)乙酸酯；

I-3(5-(4-腈基苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-基)乙酸酯。

3.如权利要求1所述的化合物或盐，是指：化合物与无机酸、有机酸成盐。

4.如权利要求3所述的通式I化合物或盐，其中特别优选的是：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐，对甲苯磺酸盐、马来酸盐，苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、葡萄酸盐、氨基酸盐。

5.权利要求1中式I化合物或盐的制备方法，其特征在于：5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2(4H)-酮的盐酸盐与腈基取代的溴苄或氯苄在二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈或甲苯中，在三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠或氢氧化钾存在下，-10℃～105℃反应制得关键中间体。中间体再与乙酸酐、乙酸、乙酰氯或乙酰溴，在二氯甲烷、三氯甲烷或甲苯中，在三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠或氢氧化钾存在下，-30℃～50℃反应制得目标产物I。

其中X为溴或氯。

6.一种抗血小板聚集的药物组合物，它包含治疗有效量的式I化合物或盐、及一种或多种药用赋形剂。

7.权利要求1～4中式I化合物或盐在用于制备抗血小板聚集药物方面的应用。

8.如权利要求7所述的应用，在用于制备治疗因血小板聚集而引起的冠状动脉综合征，心肌梗死，心肌缺血，心脑血管疾病药物方面的用途。