[发明专利]2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇的制备方法及其所形成的中间物有效
申请号: | 201010173434.3 | 申请日: | 2010-05-07 |
公开(公告)号: | CN102234255A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 汪炳钧;曹郁涵;吴平宇 | 申请(专利权)人: | 国立清华大学 |
主分类号: | C07D295/096 | 分类号: | C07D295/096;C07D295/26 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 周长兴 |
地址: | 中国台湾新*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吗啉基异嵌烷 10 硫醇 制备 方法 及其 形成 中间 | ||
1.一种2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇的制备方法,包括以下步骤:
(a)提供一式(I)所示的化合物,
式(I)
其中,R1及R2各自为C1-6烷基、C5-10环烷基、C4-9杂环烷基、C6-10芳基或C5-9杂芳基,该杂环基及该杂芳基具有至少一个选自由氧、硫及氮所组群组的杂原子,或者R1及R2两者连接一起形成-(CH2)xZ(CH2)y-,其中,x及y为1、2或3,Z为CH2、NH、O或S;
(b)使该式(I)所示化合物转化成一式(II)所示的化合物;
式(II)
(c)将该式(II)所示的化合物还原成一式(III)所示的化合物;
式(III)
(d)使用W1-(CH2)2O(CH2)2-W2,让该式(III)所示的化合物进行N-烷基化反应,以形成一式(IV)所示的化合物,其中,W1及W2为离去基;以及
式(IV)
(e)将该式(IV)所示化合物还原成2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇。
2.如权利要求1所述的制备方法,其中,步骤(a)中该式(I)所示的化合物,是由(1S)-(+)-樟脑磺酸与式(V)所示的化合物进行磺酰胺化反应所形成,
式(V)。
3.如权利要求2所述的制备方法,其中,该式(V)所示的化合物是吗啉。
4.如权利要求1所述的制备方法,其中,步骤(b)是使用羟胺作为亚胺化试剂。
5.如权利要求1所述的制备方法,其中,步骤(c)是采用第三丁胺硼烷作为还原剂。
6.如权利要求1所述的制备方法,其中,步骤(d)中的该离去基是卤素。
7.如权利要求1所述的制备方法,其中,步骤(e)是采用氢化铝锂作为还原剂。
8.一种2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇的制备方法,包括以下步骤:
(a)提供一式(IV)所示的化合物;
式(IV)
其中,R1及R2各自为C1-6烷基、C5-10环烷基、C4-9杂环烷基、C6-10芳基或C5-9杂芳基,该杂环基及该杂芳基具有至少一个选自由氧、硫及氮所组群组的杂原子,或者R1及R2两者连接一起形成-(CH2)xZ(CH2)y-,其中,x及y为1、2或3,Z为CH2、NH、O或S;以及
(b)将该式(IV)所示化合物还原成2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇。
9.如权利要求8所述的制备方法,其中,步骤(b)是采用氢化铝锂作为还原剂。
10.如权利要求8所述的制备方法,其中,步骤(a)中该式(IV)所示的化合物,是由一式(III)所示的化合物与W1-(CH2)2O(CH2)2-W2,进行N-烷基化反应所形成,
式(III)
其中,W1及W2为离去基。
11.如权利要求10所述的制备方法,其中,该离去基是卤素。
12.如权利要求10所述的制备方法,其中,该式(III)所示的化合物,是由一式(II)所示的化合物进行亚胺化反应所形成,
式(II)。
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